A hippik közül melyik nem ad súlygyarapodást. Protonpumpa-gátlók: új biztonsági adatok. Osztályspecifikus mellékhatások: fertőző szövődmények

(Protonpumpa-gátlók, protonpumpa-blokkolók, hidrogénpumpa-blokkolók, blokkolók is H + /K+ -ATPázok, leggyakrabban a PPI csökkentése, néha - PPI) olyan gyógyszerek, amelyek szabályozzák és elnyomják a sósav szekrécióját. Gasztritisz és más magas savassággal járó betegségek kezelésére tervezték.

A PPI-knek több generációja létezik, amelyek a molekulában további gyökökben különböznek egymástól, amelyeknek köszönhetően a gyógyszer terápiás hatásának időtartama és megjelenési sebessége megváltozik, a korábbi gyógyszerek mellékhatásai megszűnnek, ill. a kölcsönhatás más gyógyszerekkel szabályozott. Oroszországban 6 típusú gátlót tartanak nyilván.

Nemzedékek szerint

1. generáció

2. generáció

3. generáció

Létezik a rabeprazol optikai izomerje, a Dexrabeprazole is, de Oroszországban még nincs állami nyilvántartásban.

Aktív összetevők alapján

Omeprazol alapú készítmények

Lansoprazol alapú készítmények

Rabeprazol alapú gyógyszerek

Pantoprazol alapú készítmények

Ezomeprazol készítmények

Dexlansoprazol alapú készítmények

• Dexiláns. A nyelőcső fekélyeinek kezelésére és a gyomorégés enyhítésére szolgál. Gyakorlatilag nem népszerű az orvosok körében gyomorfekély kezelésére szolgáló gyógyszerként. A kapszula 2 féle granulátumot tartalmaz, amelyek a pH-értéktől függően különböző időpontokban oldódnak fel. USA.

A "prazolok" egy bizonyos csoportjának felírásakor mindig felmerül a kérdés: "Melyik gyógyszert jobb választani - az eredetit vagy a generikust?" Többnyire az eredeti eszközöket tartják hatékonyabbnak, hiszen évekig molekuláris stádiumban tanulmányozták őket, majd preklinikai és klinikai vizsgálatokat, más anyagokkal való kölcsönhatásokat stb. szabály, jobb nekik. A gyártási technológiák korszerűbbek. Mindez közvetlenül befolyásolja a hatás kialakulásának sebességét, magát a terápiás hatást, a mellékhatások jelenlétét stb.

Ha analógokat választ, jobb, ha előnyben részesítik a Szlovéniában és Németországban gyártott gyógyszereket. Érzékenyek a gyógyszergyártás minden szakaszára.

A felvételi jelzések

Az összes protonpumpa-blokkolót a gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére használják:

A PPI-k használatának jellemzői különböző patológiákban

Ezeket a gyógyszereket csak olyan körülmények között alkalmazzák, ahol a gyomornedv savassága megnövekedett, mivel csak egy bizonyos pH-értéknél válnak aktív formájukba. Ezt meg kell érteni, hogy ne diagnosztizáljuk magunkat, és ne írjunk elő kezelést orvos nélkül.

Alacsony savasságú gyomorhurut

A PPI-k nem segítenek ebben az állapotban, ha a gyomornedv pH-ja 4-6 felett van. Ilyen értékek mellett a gyógyszerek nem jutnak át aktív formába, és egyszerűen kiürülnek a szervezetből anélkül, hogy enyhülnének az állapoton.

Gyomorfekély

Kezeléséhez rendkívül fontos a PPI-k szedésére vonatkozó szabályok betartása. Ha a kezelési rendet szisztematikusan megsértik, akkor a terápia hosszú ideig késleltethető, és nő a mellékhatások valószínűsége. A legfontosabb az, hogy étkezés előtt 20 perccel vegye be a gyógyszert, hogy a gyomorban a megfelelő pH legyen. A PPI-k egyes generációi nem működnek jól élelmiszer jelenlétében. Jobb a gyógyszert reggel ugyanabban az időben inni, hogy kialakuljon a szedésének szokása.

Miokardiális infarktus

Úgy tűnik, mi köze hozzá? Elég gyakran szívroham után a betegeknek vérlemezke-gátló szert - klopidogrél - írnak fel. Szinte minden protonpumpa-gátló 40-50%-kal csökkenti ennek a fontos anyagnak a hatékonyságát. Ennek az az oka, hogy a PPI-k blokkolnak egy enzimet, amely felelős a klopidogrél aktív formává alakításáért. Ezeket a gyógyszereket gyakran együtt adják, mert a vérlemezke-gátló szer gyomorvérzést okozhat, ezért az orvosok igyekeznek megvédeni a gyomrot a mellékhatásoktól.

Az egyetlen protonpumpa-blokkoló, amely klopidogrellel kombinálva a legbiztonságosabb, a pantoprazol.

Szisztémás gombás betegségek

Néha a gombát orális itrakonazollal kezelik. Ebben az esetben a gyógyszer nem egy adott helyen hat, hanem az egész test egészére. A gombaellenes szert speciális membrán borítja, amely savas környezetben oldódik, a pH-értékek csökkenésével a gyógyszer kevésbé szívódik fel. Közös kinevezésükkor a gyógyszereket a nap különböző szakaszaiban szedik, míg az itrakonazolt kólával vagy más, savasságot növelő italokkal a legjobb.

Ellenjavallatok

Bár a lista nem túl hosszú, fontos, hogy figyelmesen olvassa el az utasítás ezen pontját. És mindenképpen figyelmeztesse az orvost minden betegségről és egyéb szedett gyógyszerről.

Mellékhatások

Általában a nem kívánt hatások minimálisak, ha a kezelés rövid. De mindig lehetséges a következő jelenségek előfordulása, amelyek a gyógyszer visszavonásával vagy a kezelés befejezése után eltűnnek:

• hasi fájdalom, székletzavar, puffadás, hányinger, hányás, szájszárazság;
• fejfájás, szédülés, általános rossz közérzet, álmatlanság;
• allergiás reakciók: viszketés, kiütés, álmosság, duzzanat.

Alternatív PPI gyógyszerek

A szekréciót gátló gyógyszereknek van egy másik csoportja is, amelyet gyomorfekély és más szindrómák kezelésére is használnak - a H2-hisztamin receptor blokkolók. A PPI-kkel ellentétben a gyógyszerek blokkolnak bizonyos receptorokat a gyomorban, míg a protonpumpa-gátlók gátolják a sósav előállítását elősegítő enzimek aktivitását. A H2-blokkolók expozíciója rövidebb és kevésbé hatékony.

A fő képviselők a famotidin és a ranitidin. A hatás időtartama körülbelül 10-12 óra egyetlen alkalmazással. Átjutnak a placentán és bejutnak az anyatejbe. Tachyphylaxiás hatást fejtenek ki - a szervezet reakciója a gyógyszer ismételt használatára a terápiás hatás észrevehető, néha akár kétszeres csökkenésében áll. Általában 1-2 nappal a felvétel kezdete után figyelhető meg. A legtöbb esetben akkor alkalmazzák őket, ha akut kérdés merül fel a kezelés árával kapcsolatban.

Alternatív gyógymódoknak is betudható. Csökkentik a gyomor savasságát, de ezt nagyon rövid ideig teszik, és csak sürgősségi segélyként használják gyomorfájás, gyomorégés és hányinger esetén. Kellemetlen hatásuk van - rebound szindróma. Abban rejlik, hogy a gyógyszer hatásának vége után a pH meredeken emelkedik, a savasság még jobban megemelkedik, a tünetek dupla erősséggel fokozódhatnak. Ez a hatás gyakrabban észlelhető kalciumtartalmú savlekötők bevétele után. A savas ricochet az élelmiszerek lenyelésével semlegesíti.

Hozzászólások:

• Milyen anyagok tartoznak a családhoz
• Hogyan hatnak a kábítószerek ebben a csoportban
• Mikor írják fel a gyógyszereket
• Kinek a gyógyszerek ellenjavallt

A gasztroenterológiában gyakran alkalmazzák a protonpumpa-gátlókat, a gyomor sósavtermelésének blokkolására szolgáló gyógyszereket. Ezek a szerek elnyomják a sejtmembránban lévő protonpumpa munkáját, amely sósavat termel az emésztéshez. Egy új típusú gyógyszer megváltoztathatja a helyzetet a gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésében.

A biokémiai folyamatok aktív anyagokkal történő elnyomása a szekréciós sejtek szintjén történik.

Az első olyan gyógyszer, amely jelentősen csökkenti a sósav termelését a sejtmembránok működésének megzavarásával, az Omeprazol volt.

Manapság ez a legelterjedtebb otthoni kezelésre szánt gyógyszer, de olyan mellékhatásai vannak, amelyek megakadályozzák a hosszú távú terápia alkalmazását. Aztán más, hasonló hatású hatóanyagokat is találtak. A gyógyszertárban jobb hatású és kevesebb mellékhatással rendelkező új gyógyszereket vásárolhat. A fertőzéssel szövődött gyomorhurut kezelésére kombinált készítményeket használnak, amelyek nemcsak inhibitorokat, hanem antibakteriális szereket is tartalmaznak.

Milyen anyagok tartoznak a családhoz

Miután az Omeprazol minden teszten átment, és forgalomba került, sokan megszabadultak a gyomorbetegségektől, amelyek a magas sósavkoncentrációért felelős sejtek aktiválódásának pillanatában súlyosbodtak. Az elért hatás felülmúlta az összes olyan eredményt, amelyet más szekréciót gátló szerek alkalmazásával figyeltek meg. Tekintettel arra, hogy az omeprazolt hosszú ideig szedő betegeknél a sejtek ezzel a hatóanyaggal szembeni rezisztenciája feltárult, szükség volt hasonló hatású, de mellékhatások nélküli gyógyszerekre. Számos legnagyobb gyógyszergyár laboratóriumában megkezdődött a munka a hasonló hatású anyagok létrehozásán.

A modern gyógyszerek 5 olyan hatóanyagot kínálnak a betegeknek, amelyek jelentősen javítják az emésztőrendszer savfüggő betegségeiben szenvedő betegek állapotát:

• omeprazol;
• lanzoprazol;
• pantoprazol;
• rabeprazol;
• ezomeprazol.

Ezen anyagok használata nem mentesíti a betegeket a peptikus fekélybetegség szezonális fellángolása alól, ha azt a gyomorfalat irritáló Helicobacter pylori baktérium okozta. Minden kezelés csak hosszú távú remissziót ad. A fekélyes gastritis teljes gyógyulásához komplex kezelést kell végezni, amelynek protonpumpa-gátlót is tartalmaznia kell.

Az egy csoportba tartozó összes hatóanyag hosszú távú hatással van a sejtekre, de minél később fedezték fel, annál jobb lett a szervezetre gyakorolt ​​hatása. A leghatékonyabb a pantoprazol, amelyet kórházi kezelésre használnak.

Vissza a tartalomjegyzékhez

Hogyan hatnak a kábítószerek ebben a csoportban

A protonpumpa-gátlókat a gasztroenterológusok aktívan írják fel savfüggő állapotok kezelésére. 95%-ban elősegítik a stabil remisszió elérését nyombélfekély és reflux kialakulásával, melyben az elfogyasztott étel a gyomorból a nyelőcsőbe jut vissza.

Minden hatóanyag felszívódik a vékonybélben, és a kapszula bevétele után 3,5 órán belül a lehető legnagyobb mértékben felhalmozódik a plazmában. Bejutnak a parietális sejtek tubulusaiba, ahol megkezdik tevékenységüket blokkolni.

Az ismert protonpumpa-gátlók biohasznosulása változó, de stabil. Sem a táplálékfelvétel, sem a savlekötők nem változtathatják meg. Az omeprazol egyszeri adag második adagja után csökkenti, az esomeprazol növeli, a másik három hatóanyag pedig nem változtatja meg ezt a mutatót az elsőtől az utolsóig. A hatóanyagok lebontása a májban történik. A keletkező metabolitok nem mérgezőek, és a vizelettel ürülnek ki. Ez lehetővé teszi a gyógyszerek hosszú távú alkalmazását, ha a szervezet állapota megköveteli.

Az omeprazol legfeljebb 14 órán keresztül fejti ki hatását a szervezetben. Ez pedig arra készteti, hogy napi 2 kapszulát vegyen be, amikor visszatérnek a gyomor fokozott savasságának tünetei. Ennek a hatóanyagnak a hosszan tartó használata során kialakul a szervezet immunitása vagy rezisztenciája.

Az ezomeprazol az omeprazol nagy metabolikus stabilitással rendelkező izomerje. 24 napig képes szabályozni a sósav termelését anélkül, hogy függőséget vagy egyéb mellékhatásokat okozna. Miután a gyógyszertárban vásárolt egy gyógyszert ezzel a hatóanyaggal, a betegnek napi 1 kapszulát kell bevennie, ami nagyon kényelmes.

A pantoprazol, amelynek pH-ja 5,0, a legstabilabb és leggyengébb. Magas biohasznosulása lehetővé teszi az e hatóanyagot tartalmazó készítmények injekcióhoz való alkalmazását kórházi betegeknél súlyos gyomorelváltozások kezelése során. A pantoprazol kombinált terápia során reagál antibakteriális gyógyszerekkel, és ez fokozza terápiás hatását. Ez a hatóanyag jó eredményeket mutatott a bronchiális asztma kezelésében.

Vissza a tartalomjegyzékhez

Mikor írják fel a gyógyszereket

A gasztroenterológus minden savval összefüggő emésztőrendszeri betegség esetén protonpumpa-gátlót javasol. A túlzott sósavtermelés folyamatát elnyomó gyógyszerek különösen hasznosak:

• hyperacid gastritis, amelyben a gyomor falai begyulladnak;
• hormontartalmú gyógyszerek alkalmazása;
• kezelés nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel;
• az alsó nyelőcső záróizom veresége;
• a táplálék rendszeres visszaáramlása a gyomorból a nyelőcsőbe.

A protonpumpa-blokkolókat hasnyálmirigy-gyulladás, epekőbetegség és egyéb, a savszint emelkedésével járó emésztőrendszeri betegségek komplex kezelésére használják.

Ennek a csoportnak a gyógyszerei antibakteriális hatóanyagokkal kombinálva felgyorsítják a Helicobacter pylori által okozott emésztőrendszeri betegségek kezelését. A gyógyszerészek komplex inhibitor-kombinációkat kínálnak metronidazollal, tinidazollal, amoxicillinnel és klaritromicinnel.

Az ilyen összetett készítményeket csak az orvos ajánlása után lehet bevenni, amelyet a diagnózis után végez.

A hatóanyag kiválasztását a páciens gyomor felső részének savasságának mérése után végezzük. A kezelést módosítják, ha a gyógyszerre adott válasz hatástalan. Ennek oka a szervezet egyéni jellemzői és a sejtek rezisztenciája a kiválasztott hatóanyaggal szemben. A sejtek protonpumpa-gátlókkal szembeni rezisztenciáját a szervezet genetikai jellemzői okozhatják, vagy a betegség lefolyása során alakulhatnak ki. A kezelés kezdetén az orvos meghatározza az egyéni beviteli ritmust, és az intragasztrikus pH elemzése alapján meghatározza a gyógyszerek adagját. A gasztroenterológus eredeti lansoprazol, pantoprazol vagy más hasonló készítményt írhat fel, mert a generikus inhibitorok kevesebb hatóanyagot tartalmazhatnak, és ez csökkenti a kezelés várható hatékonyságát.

(más néven: protonpumpa-gátlók, protonpumpa-gátlók, protonpumpa-blokkolók, H + / K + -ATPáz-blokkolók, hidrogénpumpa-blokkolók stb.) - szekréciót gátló gyógyszerek, amelyek a gyomor, a nyombél és a nyombél savfüggő betegségeinek kezelésére szolgálnak. nyelőcső blokkolja a gyomornyálkahártya parietális (parietális) sejtjeinek protonpumpáját (H + / K + -ATPáz) és ezáltal csökkenti a sósav szekrécióját. A leggyakrabban használt rövidítés a PPI, ritkábban a PPI.

A protonpumpa-gátlók a leghatékonyabb és legmodernebb gyógyszerek a gyomor, a nyombél (beleértve a Helicobacter pylori fertőzéssel kapcsolatosakat is) és a nyelőcső fekélyes elváltozásainak kezelésében, csökkentve a savasságot és ennek következtében a gyomornedv agresszivitását. .

Minden protonpumpa-gátló benzimidazol-származék, és hasonló kémiai szerkezettel rendelkeznek. Az IPP csak a piridin- és a benzimidazolgyűrű gyökeinek szerkezetében tér el. A különböző protonpumpa-gátlók hatásmechanizmusa megegyezik, főként farmakokinetikájukban és farmakodinámiájukban térnek el egymástól.

A protonpumpa-gátló hatásmechanizmusa

A protonpumpa-gátlók a gyomron átjutva bejutnak a vékonybélbe, ahol feloldódnak, majd a véráramon keresztül a májba jutnak, majd a membránon keresztül behatolnak a gyomornyálkahártya parietális sejtjébe, ahol koncentrálódnak a szekréciós tubulusok. Itt savas pH-n a protonpumpa-gátlók aktiválódnak és tetraciklusossá alakulnak

Az inhibitorok hatásmechanizmusa protonpumpa (Maev I.V. és mások)

szulfenamid, amely feltöltött, ezért nem tud áthatolni a membránokon, és nem hagyja el a parietális sejt szekréciós tubulusaiban lévő savas rekeszt. Ebben a formában a protonpumpa-gátlók erős kovalens kötéseket képeznek a H + / K + -ATPáz cisztein maradékainak merkaptocsoportjaival, ami blokkolja a protonpumpa konformációs átmeneteit, és visszafordíthatatlanul ki van zárva a sósav szekréciójából. A savtermelés újraindulásához új H + / K + -ATPázok szintézisére van szükség. Az emberi H + / K + -ATPázok fele 30-48 óra alatt megújul, és ez a folyamat határozza meg a PPI-k terápiás hatásának időtartamát. A PPI első vagy egyszeri adagjával a hatása nem maximális, hiszen ekkorra még nem épül be minden protonpumpa a szekréciós membránba, egy részük a citoszolban van. Amikor ezek a molekulák, valamint az újonnan szintetizált H + / K + -ATPázok megjelennek a membránon, kölcsönhatásba lépnek a következő PPI-dózisokkal, és antiszekréciós hatása teljes mértékben megvalósul (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

A protonpumpa-gátlók típusai

Az Anatómiai Terápiás Kémiai Osztályozás (ATC) az A02B szakaszban Fekély és gastrooesophagealis reflux gyógyszerek két csoportot tartalmaz a protonpumpa-gátlókkal. Az A02BC "Protonpumpa inhibitorok" csoport hét PPI nemzetközi szabadalmaztatott nevét (INN) sorolja fel (ezek közül az első hat típus az Egyesült Államokban és az Orosz Föderációban engedélyezett, a hetedik, a dexrabeprazol nem rendelkezik jóváhagyással használat): Az esomeprazol, a dexlansoprazol és a dexarabeprazol az omeprazol, a lansoprazol és a rabeprazol optikai izomerjei, amelyek nagyobb biológiai aktivitással rendelkeznek. Ebbe a csoportba tartoznak a következő kombinációk is:

A02BC53 Lansoprazol más gyógyszerekkel kombinációban
A02BC54 Rabeprazol más gyógyszerekkel kombinációban

Az A02BD csoportban: Gyógyszerek kombinációi felszámolásra Helicobacter pylori»Felsorolja a protonpumpa-gátlókat különféle antibiotikumokkal kombinálva a kezelésre Helicobacter pylori- az emésztőrendszer kapcsolódó betegségei:

A02BD01 Omeprazol, amoxicillin és metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetraciklin és metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicillin és metronidazol
A02BD04 Pantoprazol amoxicillinnel és klaritromicinnel kombinálva
A02BD05 Omeprazol, amoxicillin és klaritromicin
A02BD06 Ezomeprazol, amoxicillin és klaritromicin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicillin és klaritromicin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromicin és tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicillin és levofloxacin

Számos új protonpumpa-gátló van a fejlesztés és a klinikai vizsgálatok különböző szakaszaiban. Ezek közül a legismertebb és a kísérletek befejezéséhez közel álló a tenatoprazol. Egyes klinikusok azonban úgy vélik, hogy nincsenek egyértelmű farmakodinámiás előnyei elődeihez képest, és a különbségek csak a hatóanyag (Zakharova N.V.) farmakokinetikájára vonatkoznak. Az ilaprazol előnyei közé tartozik, hogy kevésbé függ a CYP2C19 gén polimorfizmusától, és felezési ideje (T 1/2) 3,6 óra (Mayev I.V. et al.).

2009 januárjában az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) jóváhagyta a hatodik protonpumpa-gátló dexlansoprazolt, amely a lansoprazol optikai izomerje, a GERD kezelésére, 2014 májusában pedig engedélyt kapott Oroszországban.

A Farmakológiai indexben a Gasztrointesztinális gyógyszerek részben található egy "Protonpumpa-gátlók" csoport.

Az Orosz Föderáció kormányának 2009. december 30-i 2135-r számú rendelete értelmében az egyik protonpumpa-gátló - omeprazol (kapszula; liofilizátum intravénás beadásra szánt oldat készítésére; liofilizátum infúziós oldat készítésére; bevont tabletták ) szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján.

Jelenleg 5 standard dózisú protonpumpa-gátlót engedélyeztek Európában a GERD kezelésére (esomeprazole 40 mg, lansoprazole 30 mg, omeprazole 20 mg, rabeprazole 20 mg,
pantoprazol 40 mg) és egy dupla (omeprazol 40 mg). A protonpumpa-gátlók standard dózisai az eróziós nyelőcsőgyulladás kezelésére engedélyezettek 4-8 ​​hétig, a dupla adag pedig azoknak a refrakter betegeknek a kezelésére, akiket korábban standard dózissal kezeltek legfeljebb 8 hétig. A standard adagokat naponta egyszer írják fel, kétszeres adagot - naponta kétszer (V.D. Pasechnikov és mások).

Vény nélkül kapható protonpumpa-gátlók

A megjelenésüket követő első évtizedekben az Egyesült Államokban, Oroszországban és sok más országban a szekréciót gátló gyógyszerek általában és a protonpumpa-gátlók vényköteles gyógyszerek voltak. 1995-ben az FDA engedélyezte a Zantac 75 H2-blokkoló Over-the-Coutne (R) értékesítését, 2003-ban pedig az első vény nélkül kapható PPI Prilosec OTC-t (omeprazol-magnézium). Később az OTC PPI-ket regisztrálták az Egyesült Államokban: Omeprazole (omeprazole), Prevacid 24HR (lansoprazole),
Nexium 24HR (ezomeprazol magnézium), Zegerid OTC (omeprazol + nátrium-hidrogén-karbonát). Minden OTC formát csökkentett hatóanyagtartalom jellemez, és "gyakori gyomorégés kezelésére" szolgál.

A Pantoprazole 20 mg vény nélkül kapható az Európai Unióban (EU) 2009. június 12-én, Ausztráliában - 2008-ban. Esomeprazole 20 mg - az EU-ban 2013. augusztus 26-án Lansoprazole - Svédországban 2004 óta, később számos más országban engedélyezett. EU-országok, Ausztrália és Új-Zéland. Az omeprazol 1999 óta Svédországban, később Ausztráliában és Új-Zélandon, más EU-országokban, Kanadában és számos latin-amerikai országban van jelen. A rabeprazol 2010 óta Ausztráliában, később az Egyesült Királyságban található (Boardman HF, Heeley G. A gyógyszerész szerepe a vény nélkül kapható protonpumpa-gátlók kiválasztásában és használatában. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 -716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

Oroszországban a vény nélkül kapható, különösen a PPI-k alábbi adagolási formái engedélyezettek
:

• Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, 10 mg omeprazolt tartalmazó kapszula
• Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, 10 mg rabeprazol-nátriumot (vagy rabeprazolt) tartalmazó kapszulák
• 20 mg pantoprazolt tartalmazó Controloc kapszula

A vény nélkül kapható PPI szedésének általános alapszabálya az, hogy ha az első három napon nincs hatás, forduljon szakemberhez. Az OTC PPI-vel végzett kezelés maximális időtartama orvossal való konzultáció nélkül 14 nap (a Controloc esetében 4 hét). A 14 napos kurzusok közötti intervallumnak legalább 4 hónapnak kell lennie.

Protonpumpa-gátlók gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésében

A protonpumpa-gátlók a leghatékonyabb gyógyszerek, amelyek elnyomják a sósavtermelést, bár van néhány hátrányuk. Mint ilyenek, széleskörű alkalmazást találtak a gyomor-bél traktus savfüggő betegségeinek kezelésében, beleértve, ha szükséges, a Helicobacter pylori kiirtását.

Betegségek és állapotok, amelyek kezelésében protonpumpa-gátlók alkalmazása javasolt (Lapina T.L.):

• gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)
• gyomor- és/vagy nyombélfekély
• Zollinger-Ellison szindróma
• nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) szedése által okozott gyomornyálkahártya károsodása
• olyan betegségek és állapotok, amelyekben a Helicobacter pylori felszámolása javasolt.

Számos tanulmány kimutatta, hogy közvetlen összefüggés van a gyomor savasságának fenntartásának időtartama 4,0-nél nagyobb pH-érték mellett a nyelőcső-, gyomor- és nyombélfekélyek gyógyulási sebessége, a Helicobacter pylori eradikáció gyakorisága és a jellegzetes tünetek csökkenése között. a gastrooesophagealis reflux extraoesophagealis megnyilvánulásai. Minél alacsonyabb a gyomortartalom savassága (azaz minél magasabb a pH-érték), annál hamarabb érhető el a kezelési hatás. Általánosságban elmondható, hogy a legtöbb savval összefüggő betegségnél fontos, hogy a gyomor pH-ja legalább napi 16 órán keresztül 4,0 felett legyen. Részletesebb tanulmányok kimutatták, hogy a savfüggő betegségek mindegyikének megvan a maga kritikus savassági szintje, amelyet legalább napi 16 órán keresztül fenn kell tartani (Isakov V.A.):

Savval összefüggő betegségek	A gyógyuláshoz szükséges savasság szintje, pH, nem kevesebb
Emésztőrendszeri vérzés	6
A GERD-t extraesophagealis megnyilvánulások bonyolítják	6
Négyszeres vagy hármas terápia antibiotikumokkal	5
Eróziós GERD	4
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szedése által okozott gyomornyálkahártya károsodása	4
Funkcionális dyspepsia	3
A GERD fenntartó terápiája	3

A gyomor- és/vagy nyombélfekély patogenezisében a döntő láncszem az agressziót kiváltó tényezők és a nyálkahártya-védő tényezők közötti egyensúlyhiány. Jelenleg az agresszió tényezői között a sósav hiperszekréciója mellett a pepszin túltermelése, a Helicobacter piylori, a gyomor-nyombél motilitás károsodása, az epesavak és a lizolicetin, a hasnyálmirigy enzimek gyomor- és nyombélnyálkahártyára gyakorolt ​​hatása. duodenogasztrikus membrán jelenléte és reflux dohányzás, alkoholos italok fogyasztása, bizonyos gyógyszerek, például nem szteroid gyulladáscsökkentők szedése. A védőfaktorok közé tartoznak a gyomornyálkahártya szekréciója, a bikarbonátok termelése, amelyek a gyomornyálkahártya felszínén akár 7 egységig segítenek semlegesíteni az intragasztrikus savasságot. pH, ez utóbbi regenerációs képessége, a prosztaglandinok szintézise, ​​amelyek védő hatásúak, és részt vesznek a megfelelő véráramlás biztosításában a gyomor és a nyombél nyálkahártyájában. Fontos, hogy az agresszió és védekezés ezen faktorai közül sok genetikailag meghatározott, és a köztük lévő egyensúlyt a neuroendokrin rendszer összehangolt kölcsönhatása tartja fenn, beleértve az agykéreg, a hipotalamusz, a perifériás endokrin mirigyek, valamint a gasztrointesztinális hormonok és polipeptidek koordinált kölcsönhatásait. A hiperaciditás legfontosabb szerepét a peptikus fekélybetegség kialakulásában megerősíti a peptikus fekélybetegség modern terápiájában széles körben alkalmazott antiszekréciós gyógyszerek magas klinikai hatékonysága, amelyek között vezető szerepet töltenek be a protonpumpa-gátlók (Mayev I.V.).

Protonpumpa-gátlók az eradikációs kezelésekben Helicobacter pylori

Felszámolás Helicobacter pylori nem mindig éri el a célt. Az elterjedt antibakteriális szerek nagyon széles körben elterjedt és nem megfelelő használata azokkal szembeni fokozott rezisztenciához vezetett. Helicobacter pylori. Elismert tény, hogy a világ különböző országaiban (különböző régiókban) különböző sémákat célszerű alkalmazni. A kezelések túlnyomó többségében a protonpumpa-gátlók egyike szükségszerűen jelen van az úgynevezett standard dózisban (omeprazol 20 mg, lansoprazole 30 mg, pantoprazole 40 mg, esomeprazole 20 mg, rabeprazole 20 mg naponta kétszer). A protonpumpa-gátló jelenléte a sémában jelentősen növeli az antibiotikumok hatékonyságát, és drámaian megnöveli a sikeres eradikáció százalékos arányát. A protonpumpa-gátlók alkalmazásának mellőzése alól kivétel a gyomornyálkahártya atrófiája achlorhydriával, amelyet pH-metriával igazolnak. Egyik vagy másik protonpumpa-gátló megválasztása befolyásolja az eradikáció valószínűségét, azonban más gyógyszerek (antibiotikumok, citoprotektorok) pótlása sokkal nagyobb hatást fejt ki, mint a PPI-k. A Helicobacter pylori felszámolására vonatkozó konkrét ajánlásokat az Orosz Gasztroenterológusok Tudományos Társasága által 2010-ben elfogadott, a savfüggő és a Helicobacter pylori-val összefüggő betegségek diagnosztizálására és kezelésére vonatkozó szabványok tartalmazzák.

A protonpumpa-gátlók növelik a törések kockázatát, esetleg okot Clostridium difficile- társuló hasmenés, és idős korban hipomagnéziát és demenciát okozhat, és valószínűleg növeli a tüdőgyulladás kockázatát időseknél

Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) számos jelentést adott ki a protonpumpa-gátlók hosszan tartó vagy nagy dózisával járó lehetséges veszélyekről:

• 2010 májusában az FDA figyelmeztetést adott ki a csípő-, csukló- és gerinctörések megnövekedett kockázatára vonatkozóan a protonpumpa-gátlók hosszan tartó vagy nagy dózisú alkalmazása esetén ("FDA figyelmeztet").
• 2012 februárjában az FDA közleményt adott ki, amelyben figyelmeztette a betegeket és a klinikusokat, hogy a protonpumpa-gátló terápia növelheti a Clostridium difficile okozta hasmenés kockázatát (az FDA 2012. február 8-i közleménye).

Ezen és hasonló információk alapján az FDA úgy véli: A protonpumpa-gátlók felírásakor az orvosoknak a lehető legalacsonyabb dózist vagy rövidebb kúrát kell választaniuk, amely megfelel a páciens állapotának.

A protonpumpa-gátlók használatával összefüggő életveszélyes hypomagnesemia (magnéziumhiány a vérben) számos esetét leírták (Yang Y.-X., Metz D.C.). A protonpumpa-gátlók, ha idős betegeknél diuretikumokkal együtt alkalmazzák, kismértékben növelik a hypomagnesemia miatti kórházi kezelés kockázatát. Ez a tény azonban nem befolyásolhatja a protonpumpa-gátlók ésszerű felírását, és az alacsony kockázat nem igényli a vér magnéziumszintjének szűrését (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalisation with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Tanulmány / PLOS Medicine - 2014. szeptember 30.).

Németországban (German Center for Neurodegenerative Diseases, Bonn) végzett tanulmányok szerint a protonpumpa-gátlók hosszú távú alkalmazása 44%-kal növeli az időskori demencia kockázatát (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Demencia. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis. JAMA Neurol. Megjelent online: 2016. február 15. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Az Egyesült Királyság tudósai azt találták, hogy azok az idősebbek, akik két éven belül kaptak PPI-t, nagyobb a tüdőgyulladás kockázata. A tanulmány szerzőinek logikája a következő: a gyomorban lévő sav gátat képez a bélmikrobióta számára, amely kórokozó a tüdő számára. Ezért, ha a PPI bevitel miatt csökken a savtermelés, akkor a magas reflux miatt több kórokozó kerülhet a légutakba (J. Zirk-Sadowski et al. Proton-Pump Inhibitors and Long-Term Risk of Community-Acquired Pneumonia in Older Felnőttek. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Protonpumpa-gátlók szedése terhesség alatt

A különböző protonpumpa-gátlóknak különböző FDA kockázati kategóriái vannak a magzatra nézve: A gastrooesophagealis reflux betegség miatti protonpumpa-gátlók szedése a terhesség első trimeszterében több mint kétszeresére növeli annak a kockázatát, hogy szívhibás baba születik (GI & Hepatology News, 2010. augusztus).

Vannak olyan tanulmányok is, amelyek bizonyítják, hogy a protonpumpa-gátlók terhesség alatti szedése 1,34-szeresére növeli az asztma kockázatát a születendő gyermekben (a H2-blokkolók szedése 1,45-szeresére). Forrás: Lai T. et al. Savszuppresszív kábítószer-használat a terhesség alatt és a gyermekkori asztma kockázata: Meta-analízis. Gyermekgyógyászat. 2018. jan.

Protonpumpa-gátlók kiválasztása

A protonpumpa-gátlók savcsökkentő hatása minden betegnél szigorúan egyéni. Számos betegnél vannak olyan jelenségek, mint a "protonpumpa-gátlókkal szembeni rezisztencia", az "éjszakai saváttörés" stb. Ennek oka mind a genetikai tényezők, mind a test állapota. Ezért a savfüggő betegségek kezelésében a protonpumpa-gátlók kijelölését egyénileg és időben kell módosítani, figyelembe véve a kezelésre adott választ. Célszerű meghatározni az egyes betegek egyéni beviteli ritmusát és a gyógyszerek adagját intragasztrikus pH-metria ellenőrzése mellett (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

A gyomor napi pH-grammja a PPI-k bevétele után

Protonpumpa-gátlók összehasonlítása

Általánosan elfogadott, hogy a protonpumpa-gátlók a leghatékonyabb gyógymódok a savval összefüggő betegségek kezelésére. A PPI-k előtt megjelent szekréciót gátló gyógyszerek osztálya – a hisztaminreceptorok H2-blokkolói – fokozatosan kiszorulnak a klinikai gyakorlatból, és a PPI-k csak egymással versenyeznek. A gasztroenterológusok eltérő álláspontokat képviselnek bizonyos típusú protonpumpa-gátlók összehasonlító hatékonyságát illetően. Egyesek azzal érvelnek, hogy a PPI-k közötti különbségek ellenére a mai napig nem állnak rendelkezésre olyan meggyőző adatok, amelyek lehetővé tennék, hogy bármely PPI-nek a többihez képest nagyobb hatékonyságáról beszéljünk (Vasiliev Yu.V. et al.), Vagy hogy a felszámolás során. A hármas (négyszeres terápia) összetételében szereplő PPI Нр típusa nem számít (Nikonov EK, Alekseenko SA). Mások azt írják, hogy például az esomeprazol alapvetően különbözik a másik négy PPI-től: az omeprazoltól, a pantoprazoltól, a lansoprazoltól és a rabeprazoltól (Lapina T.L., Demyanenko D. és mások). Megint mások úgy vélik, hogy a rabeprazol a leghatékonyabb (Ivashkin V.T. és mások, Maev I.V. és mások).

Németországi tudósok egy csoportja (Kirchheiner J. et al.) dózis-hatás metaanalízist végzett a 24 órás átlagos intragasztrikus pH-értékre és a 24 órán belüli pH > 4-es idő százalékára különböző PPI-k esetében. A különböző PPI-k hatékonyságának alábbi értékeit kapták az intragasztrikus pH = 4 átlagos érték eléréséhez:
Az omeprazol, a pantoprazol és a lansoprazol generikumok költsége jóval alacsonyabb, mint az eredeti esomeprazol és rabeprazol készítményé, ami nem kis jelentőségű a beteg számára, és gyakran az anyagi lehetőségek alapján határozza meg a gyógyszer kiválasztását, különösen hosszú távú használat esetén. (Aleksenko SA).

A gyógyszerek kereskedelmi nevei - protonpumpa-gátlók

A protonpumpa-gátlók csoportjából a különféle gyógyszerek széles választékát mutatják be a hazai gyógyszerpiacon:

• omeprazol hatóanyag: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gasztrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losec, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omeparme, Omeprazol, Omeprazole-KO, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole -EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormisak -20, Sopra, Romesz, Ormisak -20, Soprazol, Promez , Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
• a hatóanyag az omeprazol, amely mellett a gyógyszer észrevehető mennyiségű nátrium-hidrogén-karbonátot is tartalmaz: Omez insta
• hatóanyag omeprazol + domperidon: Omez-d
• pantoprazol hatóanyag: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
• lansoprazol hatóanyag: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol pellet, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
• hatóanyag: rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (korábban Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
• hatóanyag

Különösen gyakori:

A gyomorhurut a lakosság 80 százalékában fordul elő, és a gyomor dyspepsia egy százalékát takarja. Teljesen érthető, hogy az ilyen kiábrándító statisztikák mellett a gyomor-bélrendszeri patológiák gyógyításának problémája különösen sürgető.

Mi az a protonpumpa?

A protonpumpa-gátlók gátolják a gyomorsavtermelést

A szivattyú egy szakkifejezés egy szivattyútípusra. És kicsit furcsa ezt a nevet látni az emberi test anatómiájában. Mindazonáltal a hidrogén-kálium adenozin-trifoszfatázra alkalmazott protonpumpa elnevezés megmagyarázhatja ennek az enzimfehérjének a funkcióját, amely a pozitív elektronok mozgását végzi az intercelluláris septumon keresztül.

A protonszivattyút protonszivattyúnak is nevezik. Ez egy összetett polipeptidlánc, amely aminosav-maradékokból áll, és szerkezetében pozitív hidrogén- és káliumionokat tartalmaz. A H + / K + -ATPázt negyven évvel ezelőtt izolálták enzimatikus fehérje-hidrolázként, és ezzel egy időben protonpumpának is nevezték. Részt vesz a sósav és egy olyan enzim előállításában, amely a B12-vitamint passzív formából aktívvá alakítja.

A hidrogén-kálium-adenozin-trifoszfatázt a gyomornyálkahártya parietális sejtjei tartalmazzák. Sósavat is képeznek. A parietális (parietális) sejt citoplazmájából pozitív töltésű hidrogénprotonokat (H +) szállít a gyomorüregbe a felső sejtközi septumon keresztül. Ebben az esetben a káliumion (K +) beköltözik a sejtbe. Ezzel egyidejűleg a klór-anionok (CL-) eljutnak a gyomor területére.

A H + protonok a szénsav (H2CO3) bomlása következtében szabadulnak fel a szénsavanhidráz enzim hatására. A fennmaradó kationok (НСО3-) a klórkationok helyett a vérbe kerülnek, amelyek a gyomorba kerülve és ott hidrogénnel egyesülve sósavmolekulákat képeznek. Így sósav szabadul fel a gyomor lumenébe a H + / K + -ATPáz részvételével H + és Clв € 'ionok formájában, és a K + ionok visszatérő módon mozognak a membránon.

Mik azok a protonpumpa-gátlók és mire valók?

A gátlás elzárást jelent. Ebben az esetben a HCl szintézis visszatartása. A protonpumpa-gátlók feladata a gyomor sósavtermelésének visszaszorítása, amit a kálium- és hidrogénionok sejtből történő szállításának blokkolásával érnek el. A gátlás hatásosnak bizonyult a savfüggő gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésében, mint pl

A protonpumpa-gátlók különböző mértékben gátolják a sósav termelődését. Ezeknek a gyógyszereknek a függősége nem alakul ki, mellékhatásokat nem észlelnek. Ezért ezt a gyógyszerkategóriát az 1988-as római gasztroenterológiai világkongresszus a savszabályozó gyógyszerek fő csoportjaként fogadta el.

A PPI minden további fejlesztése magasabb aktivitásban és hatástartamban különbözik az előzőtől. A tényleges hatékonyságot azonban bizonyos tényezők befolyásolják, amelyek közül az első a szervezet egyéni érzékenysége.

PPI hatásmechanizmus

A protonpumpás gyógyszereket szájon át szedik, tabletták vagy kapszulák formájában. A gyomorból a gyógyszer a vékonybélbe kerül, itt feloldódik és felszívódik a vérbe, amely először a májba juttatja az inhibitor molekulákat, majd csak ezután jutnak be a gyomornyálkahártya parietális sejtjeibe, ahol felhalmozódnak a szekrécióban. tubulusok.

A PPI-k tetraciklusos szulfenamiddá alakulnak, amely nem lép túl a szekréciós tubulusokon, a pumpa ionos maradékaihoz kötődnek és blokkolják azt. Így a H + / K + -ATPáz ki van zárva a sósav képződéséből. A folyamat újraindulásához egy új H + / K + -ATPáz enzim termelése szükséges, ami 1,5-2 napon belül megtörténik. Ez az idő határozza meg a protonpumpa-gátlók terápiás hatásának időtartamát.

A gyógyszer első vagy egyszeri használatánál nem annyira jelentős a hatékonysága, hiszen ekkor még nem minden protonpumpa került a kiválasztó membránba, egy részük a sejten belül van. Ezek a mikrorészecskék az újonnan szintetizált hidrogén-kálium adenozin-trifoszfatázokkal együtt megjelennek a membránon, kölcsönhatásba lépnek a gyógyszer további adagjaival, és antiszekréciós hatása teljes mértékben kiteljesedik.

Az antiszekréciós terápia lehetővé teszi a sósav koncentrációjától függő betegségek leállítását. Így a nyombélfekély napi 18-20 órán keresztül 3 feletti pH-érték mellett gyógyul; a GERD kezelésére 4-nél nagyobb pH-érték szükséges, a Helicobacter pylori baktérium gyengén savas környezetben 5-nél nagyobb pH-értéknél elpusztul.

Mi az a pH?

Protonpumpa inhibitorok

Itt hadd tegyek egy kis kitérőt, amelyben megtalálja a pH-érték (pe-hamu) magyarázatát. További magyarázatra van szükség a gyomor-bél traktus savas állapotának és a PPI-szerek hatásának további magyarázatára.

A folyékony anyagok és oldatok sav-bázis jellegét meghatározó hidrogénszám pH skálája összevethető azzal a matematikai egyenessel, amelyen pozitív és negatív számok találhatók.

A pH 14 egység. A kémiailag semleges anyag, a víz (matematikai skálán nullához hasonlítható) pH 7. A 7-nél kisebb pH-jú anyagok savasak. A 7-es szám felettiek lúgosak. Ennek megfelelően minél alacsonyabb a pH, annál nagyobb az anyag vagy oldat savassága, és fordítva, minél magasabb a pH, annál alacsonyabb a savasság, de a lúgos közeg szintje emelkedik.

Protonpumpa-gátlók jellemzése

A PPI-ket különösen hatékony gyógyszerként ismerik el a magas savassággal járó peptikus fekélybetegségek kezelésében, és vezető helyet foglalnak el a fekélyellenes gyógyszerek között. Ebben az esetben az antiszekréciós eredményt a sósav képződésének közvetlen befolyásolásával érik el.

Ez a gyógyszerkategória az expozíció hatékonyságát és ártalmatlanságát tekintve felülmúlja az összes többi antiszekréciós szert. A PPI 5 gyógyszergenerációt tartalmaz, amelyek közül az elsőt, az omeprazolt 1989-ben fejlesztették ki.

Omeprazol

Ma az egyik legelterjedtebb és legelterjedtebb gyógyszer. Hatékonyságát megerősítik olyan vizsgálatok eredményei, amelyekben különböző gyomor-bél traktus patológiás betegek vettek részt. Az omeprazol és a H2-blokkolók összehasonlításában a protonpumpa-gátló előnye a gyulladásos folyamatok visszaszorítása, ugyanakkor a nyálkahártya fekélyes tályog kialakulása egyértelműen késleltetett.

Még a gastrinomában (rosszindulatú daganat, amely a gasztrin hormont termeli, amely serkenti a HCl termelését) szenvedő betegeknél is megfigyeltek pozitív dinamikát. Ezenkívül az omeprazol fokozta a bevett antibiotikumok Helicobacter-ellenes hatását. A biohasznosulás, vagyis az, hogy egy gyógyszer a szervezetben a hatászónáját eléri, 50%-on belül ingadozik, ennek 95 százaléka kötődik a plazmafehérjékhez.

Ennek a gyógyszernek a legmagasabb tartalma a vérben a bevétel után egy órával koncentrálódik, és legfeljebb 3 óráig tart. A standard terápiás séma magában foglalja a gyógyszer napi kétszeri bevételét, 20 mg adagonként. Egy hónapon belül a nyombélfekélyes sebek 97%-ban, a gyomorfekélyek pedig 80%-ban gyógyulnak.

Lansoprazol

Ez a gyógyszer a legmagasabb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik a sósav termelését gátló gyógyszerek csoportjában, 80-90%. A lansoprazol abban különbözik elődjétől, hogy olyan gyököket alkot, amelyek szekréciót gátló hatást biztosítanak.

Tanulmányok kimutatták, hogy a fogyasztás 5. napján a Lansoprazole 11,5 órán keresztül 4 feletti pH-értéket biztosít a gyomorban (összehasonlításképpen: a pantoprazol 10 órán keresztül ugyanazt a savasságot tartotta). A lansoprazolt napi 15, 30 és 60 mg-os adagban javasolt bevenni (a patológia súlyosságától függően). Az esetek 95%-ában a fekély 4 héten belül gyógyul.

Pantoprazol

A pantoprazol azért vonzó, mert lehetővé teszi a hosszú távú alkalmazást a peptikus fekély kezelésében a terápiás hatás megszilárdítása érdekében. Az eredmény változékonysága ellenére (a sav-bázis szint 2,3 és 4,3 között változott) a szer alkalmazási módjai nem befolyásolják jelentősen a farmakokinetikáját.

Más szavakkal, a pantoprazolt intravénásan és orálisan is alkalmazzák. A pantoprazol-kezelésben részesülő betegek tízéves megfigyelése azt mutatta, hogy a gyógyszer alkalmazása után nem fordult elő relapszus.

Rabeprazol

A rabeprazol az omeprazol piridin- és imidazolgyűrűjén is megkülönböztető jegyekkel rendelkezik, amelyek hatékonyabban kötik meg az adenozin-trifoszfát MЃse kálium- és hidrogén-protonjait. A rabeprazol a szervezetben felszívódik és 51,8%-os terápiás hatást ér el, 96,3%-ban kötődik a vérfehérjékhez. Ennek a gyógyszernek a napi 40 mg-os napi egy hónapon át történő használatával a fekély 91% -kal gyógyul.

Ezomeprazol

Az Esomeprazol szerkezeti képletében csak egy S-izomer található, ezért a gyógyszer nem annyira érzékeny a máj általi hidroxilációra, mint az R-izomerekkel előállított prekurzorai, és nem ürül ki olyan gyorsan a szervezetből. Ezek a tényezők növelik a protonpumpákat elérő inhibitorok számát a parietális sejtekben. A napi 40 mg-os ezomeprazol 4-nél nagyobb pH-értékét 14 órán keresztül tartja. Ez az eddig elért legmagasabb terápiás hatás.

Helicobacter pylori és PPI

A protonpumpa-gátlóknak összesen 5 generációja létezik

Ha a savval összefüggő betegségekről és az azokat kiváltó okokról beszélünk, nem lehet csak felidézni a Gram-negatív helix-szerű Helicobacter pylori baktériumot, mivel a tudósok arra a következtetésre jutottak, hogy ez a baktérium egyfajta katalizátor, kiváltója ezen betegségek előfordulása.

És ez a baktérium, amely a gyomorban telepszik meg, provokálja a gyomor-bél traktus gyulladásos visszaesését. Ezért a savfüggő patológiák kezelését a tetraciklin csoport antibiotikumaival, és különösen a metronidazollal kombinálva végezzük.

Következtetés. Az API munka folytatódik

A protonpumpa-gátlók öt generációját széles körben jóváhagyták és sikeresen alkalmazzák. Hat évvel ezelőtt egy új gyógyszer, a Dexlansoprazole jelent meg a piacon, amelyet jóváhagytak a GERD kezelésére.

Jelenleg egy új PPI fejlesztése és tesztelése folyik Japánban. Ez a Tenatoprazol. Ez az imidazopiridin származéka. Igaz, egyes szakértők úgy vélik, hogy ez a gyógyszer egészében megismétli az előző generációkat.

Kicsit korábban Koreában fejlesztették ki az Ilaprazolt, amely 2-3-szor hatékonyabb, mint az Omeprazole. De az USA-ban, az EU-országokban és Oroszországban nincs engedély a használatára. Most Japán próbálja népszerűsíteni ezt a gyógyszert a nyugati piacon.

A protonpumpa-gátlók biztonságáról - videó előadásban:

Mondd el a barátaidnak! Ossza meg ezt a cikket barátaival kedvenc közösségi hálózatán a közösségi gombok segítségével. Kösz!

Gyógyszerek - protonpumpa-gátlók - listája leírással

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) kapszulák vagy tabletták formájában kaphatók a modern gyógyszerpiacon. Ezeket a gyógyszereket csak az egészségügyi szakember utasítása szerint szabad használni. Cikkünkből többet megtudhat a gyógyszerekről.

A gyomornyálkahártya patológiáit, amelyek a gyomornedv savasságának megzavarása miatt keletkeztek, protonpumpa-gátlókkal kezelik. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket különféle gyomorbetegségekre írják fel (fekély, gyomorhurut, gastroduodenitis, reflux oesophagitis, a nyelőcső eróziója stb.), Hatásuk a gyomornedv termelésének csökkentésére irányul.

Ezenkívül a protonpumpa-gátlókat szükségszerűen alkalmazzák antibakteriális gyógyszerekkel kombinált terápiában a Helicobacter Pylori baktériumok felszámolására, valamint olyan gyógyszerek szisztematikus beadása esetén, amelyek negatívan befolyásolják a gyomor és a belek működését.

Hogyan hatnak a drogok

A gyógyszert szájon át, bő vízzel kell bevenni. A gyógyszer hatóanyaga bejut a belekben, majd felszívódik a vérbe. Ezenkívül a gyógyszer hatóanyaga behatol a gyomor nyálkahártyájába.

Meg kell jegyezni, hogy a protonpumpa-gátlók szedésének megkezdését követő első napokban a beteg nem észlel pozitív változásokat. Ez mindenekelőtt annak a ténynek köszönhető, hogy ezek a tabletták kumulatív hatást fejtenek ki, vagyis akkor kezdenek teljes erővel hatni, amikor elegendő mennyiségű hatóanyag halmozódott fel a gyomornedv-szekrécióban.

Ezeket a gyógyszereket komplex kezelésben alkalmazzák probiotikumokkal, enzim- és antacid készítményekkel, esetenként antibiotikumokkal.

Használati javallatok

A gasztroenterológus protongátlókat ír fel abban az esetben, ha a gyomor patológiáját a gyomornedv savasságának megváltozása okozza. Ez a tulajdonság általában a következő gyomor-bélrendszeri betegségekben fordul elő:

• krónikus gyomorégés;
• különböző etiológiájú gastritis;
• gastroduodenitis;
• gyomor- vagy nyombélfekély jelenléte.

Annak ellenére, hogy a protonpumpa-gátlók nagyon ritkán okoznak mellékhatásokat, minimális ellenjavallatokkal rendelkeznek, ezt a gyógyszert csak az orvos utasítása szerint szabad használni.

A felvétel ellenjavallatai

A protonpumpa-gátlók szabványos ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• A PPI hivatalos megjegyzése kimondja, hogy a pénzeszközök felhasználása kategorikusan nem ajánlott gyermeket vállaló nőknek, valamint szoptatáskor.
• Ezekkel a gyógyszerekkel nem kezelheti a gyomrot 12 év alatti gyermekek számára.
• Az ellenjavallatok listájában is van egy sor, amely a hatóanyag egyéni intoleranciájáról szól. Ebben az esetben az orvos a tablettákat hasonlóra cseréli.

Lehetséges mellékhatások

A blokkolók minden csoportjának egyedi mellékhatásai vannak. Meg kell jegyezni, hogy ezek meglehetősen ritkák. Tekintsük a főbbeket:

• hányinger;
• étvágytalanság;
• fejfájás;
• székrekedés vagy hasmenés;
• hányás;
• fájdalom a gyomorban;
• allergiás reakció bőrkiütés formájában.

Hatékony PPI-k

A protonpumpa-gátlókat nagyjából öt csoportra oszthatjuk. Különbségük a hatóanyag és annak mennyisége. A hatóanyagtól függően az adagolási rend, a kezelés menete vagy a gyógyszer adagolása változhat. Az összes létező típusú inhibitor a gyomornedv termelésének csökkentését célozza. Fontolja meg a leghatékonyabb gyógyszerek listáját.

Lansoprazol alapú készítmények

A különbség e csoport között a magas felszívódás. Ilyen alapok: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin és mások.

Nézzük meg részletesebben a lansoprazolon alapuló legnépszerűbb gyógyszereket:

• Akrilans. A gyógyszer kapszula formájában kapható. A csomag 30 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. A gyártó a gyógyszert 10, 20 vagy 30 kapszulát tartalmazó csomagolásban gyártja. A hivatalos megjegyzés szerint a gyógyszert naponta egyszer ajánlott inni. A betegség súlyosságától függően a kezelési rendet és a kezelést a kezelőorvos módosíthatja.
• Lancid. A gyomor-bél traktus savfüggő betegségeinek kezelésére szolgáló szer, kapszulában előállítva. Egy kapszula 15 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. A gyógyszer adagját egyetlen adagra tervezték. Súlyos betegségek esetén az orvos növelheti az adagot.
• Epikurosz. A protonpumpa-gátló minden kapszula 30 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. Egy csomag 10 kapszulát tartalmaz. Az adagolás módja és dózisa nem különbözik a fent említett analógoktól.

Omeprazol alapú gyógyszerek

A mai napig a legnépszerűbb gyógymód, amelyet a gyomornedv fokozott szekréciójára, valamint gyomorfekély jelenlétére írnak fel. Számos tanulmány igazolta ennek a gyógyszernek a hatékonyságát. Az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek előnye az alacsony költség.

Vannak ilyen "omeprazol" hatóanyagú tabletták: Gastrozole, Demeprazole, Ultop, Ortanol, Helicid stb.

Nézzünk meg néhány nevet ezeknek a protonpumpa-gátlóknak:

• Omez. Az új generációs kapszulák valamivel több hatóanyagot tartalmaznak, mint a lansoprazol alapú készítmények. Egy kapszula 40 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. Alkalmazza naponta egyszer. Ez az adag elég ahhoz, hogy elnyomja a savtermelést nappal és éjszaka. A kezelés folyamatát a kezelőorvos határozza meg.
• Bioprazol. Egy kapszula 20 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. A protonpumpa-gátló hatékonyan csökkenti a savtermelést. Csak egy kapszulát kell inni naponta.
• Omezol. A protonpumpa-gátló segít gátolni a sósav termelését. Egy tabletta 40 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. Naponta egy kapszulát vegyen be. Egyes esetekben az orvos javasolja a gyógyszer kétszeri bevételét.
• Losek. Egy kapszula 30 mg-ot tartalmaz. hatóanyag.

Pantoprazolon alapuló gyógyszerek

A protoncsoportnak van néhány sajátossága - gyengéden hatnak a gyomor nyálkahártyájára. Emiatt a kezelés időtartama hosszú lehet az esetleges visszaesések elkerülése érdekében.

Ebbe a csoportba tartozik: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz stb.

Nézzünk meg részletesebben néhány pantoprazolon alapuló gyógyszert:

• Controlok. Az inhibitor tabletta formájában kapható. Egy kapszula 20 vagy 40 mg-ot tartalmazhat. aktív komponens. Az adagolás módja és adagolása a diagnózistól függően eltérő lehet.
• Nolpaza. 20 és 40 mg-os adagokban kapható. Ennek a gyógyszernek az a sajátossága, hogy 18 éves korig tilos a használata. Naponta egyszer, lehetőleg reggel fogyasztjuk.
• Ulter. A protonpumpa-gátló a Nolpaza-val analóg. Az adagolás és az adagolás módja azonos.

Rabeprazol alapú gyógyszerek

Ennek a csoportnak az alapja hatékonyan megbirkózik a feladattal.

A rabeprazolon alapuló gyógyszerek között vannak: Zolispan, Ontime, Pariet stb.

Írjuk le részletesen néhány rabeprazolon alapuló gyógyszer hatását:

• Svájcisapka. Egy protonpumpa-gátló 20 vagy 40 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer írják fel, a terápia céljától függően.
• Zulbex. Tabletta formájában készül, 20 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. A gyógyszert gyakran fekélyek kezelésére írják fel. A hatékony kezeléshez elegendő egyetlen adag gyógyszer, lehetőleg reggel.
• Rabelok. Gyakran előírják a gyomorfekély vagy nyombélfekély kialakulásának megelőzésére. Csak 15 mg-ot tartalmaz. aktív komponens.

Ezomeprazol gyógyszerek

Ennek a csoportnak az a jellemzője, hogy az alapok aktív komponensei hosszú ideig az emberi szervezetben maradnak. Emiatt az orvosok általában naponta egyszer írják elő a minimális adagot.

E csoport alapjai a következők: Neo-Zext, Esomeprazole Canon stb.

A legnépszerűbb ezomeprazol gyógyszerek a következők:

• Nexium. A kezelés fő indikációja a gastrooesophagealis reflux betegség. 20 mg-os adagban kapható. Ennek az eszköznek a hátránya a meglehetősen magas ár. Egy csomag ára körülbelül 1500 rubel.
• Emaner. Naponta kétszer írják fel. 20 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. A fogyasztói vélemények alapján arra a következtetésre juthatunk, hogy az eszköz jó hatékonysággal, de meglehetősen magas költséggel rendelkezik.

Ma az orvosok és a betegek a lansoprazolon és a pantoprazolon alapuló gyógyszereket részesítik előnyben. Ez a csoport nagyon ritkán okoz mellékhatásokat, és szinte mindenki számára megfelelő. Ezenkívül az ezen hatóanyagokon alapuló kapszulákkal való kezelés sokkal rövidebb. Ne feledje, hogy bármilyen protonpumpa-gátlót csak az egészségügyi szakember írhat fel diagnosztikai vizsgálat után.

Új generációs gyógyszerek a protonpumpa-gátlók (blokkolók) csoportjából

A gyomor-bélrendszeri problémák kezelése alapvető fontosságú a terápia szempontjából. A lakosság több mint fele szenved a gyomor savképző funkciójának megsértésével összefüggő betegségekben. Zavarják a teljesítményt és kényelmetlenséget okoznak, de vannak olyan gyógyszerek, amelyek enyhítik a tüneteket és javíthatják az életminőséget. Az egyik ilyen gyógyszercsoport a protonpumpa-blokkolók.

A protonpumpa, a hidrogénpumpa vagy a hidrogén-kálium-adenozin-trifoszfatáz (H/K-ATPáz) egy olyan enzim, amely sósavat választ ki a gyomorban, amely összetett polipeptidláncból áll, amely aminosav-maradékokat tartalmaz. Nagy mennyiségben van jelen a szerv nyálkahártyájának parietális sejtjeiben.

A protonpumpának köszönhetően a szénsav bomlási reakciójában felszabaduló hidrogénion (H +) a citoplazmából a gyomorüregbe kerül, és helyette a káliumion (K +) kerül a sejtbe. A csere energiafelhasználást igényel, melynek forrása a hidrolizált ATP molekula. Koncentrációs gradiens segítségével a klórionok (Cl-) elhagyják a parietális sejtet, a gyomortubulusok lumenében hidrogénionokkal megkötve, sósav (HCL) képződését eredményezve. Elengedhetetlen az élelmiszerek emésztéséhez és a kórokozók elpusztításához. A parietális sejtek hiperfunkciójával fokozott savtermelés lép fel, ezt az állapotot hiperklórhidriának nevezik. Gyomorirritációt és kellemetlen érzést okoz.

Az inhibitor egy olyan anyag neve, amely állítólag gátolja az enzimatikus folyamatokat. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a hidrogénpumpa-blokkolók, amelyek a gyomor-bél traktus betegségeinek kezelésére szolgálnak, amelyet fokozott savtermelés kísér.

Hatásmechanizmusuk a H + -K + -ATPáz ("protonpumpa") enzim gátlásán alapul. A gyógyszert szájon át szedik tabletták vagy kapszulák formájában, felszívódik a vékonybél nyálkahártyáján, vérárammal áthalad a májon és felhalmozódik a gyomor kiválasztó tubulusaiban, ahol blokkolja a sósavtermelés végső szakaszát. . Így csökken a stimulált és a bazális váladék szintje, csökkennek a gyomorégés, az epigasztrikus régió kellemetlen érzései, a szájban a keserűség tünetei.

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) szedésének indikációi:

• gyomor- és nyombélfekély;
• erozív gyomorhurut;
• NSAID gasztropátia (a fekélyek megjelenése a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - Ketorol, Diclofenac - hosszan tartó használata miatt);
• Zollinger-Ellison-szindróma (gasztrinómának nevezett rosszindulatú daganat, amely fokozott sósavszekréciót okoz);
• súlyos stressz okozta fekélyek;
• reflux oesophagitis (GERD, olyan betegség, amelyben a gyomor tartalma a nyelőcsőbe kerül, ezáltal erodálva a nyálkahártyát);
• a helicobacter pylori baktériummal összefüggő erózió és fekélyek (kezelés más gyógyszerekkel kombinálva).

• nagy érzékenység a gyógyszerrel szemben;
• gyermekek 13 éves korig (ebben az időszakban a testrendszerek növekedése és kialakulása következik be, a gyógyszerek szedése meghibásodást okozhat);
• jelenlegi terhesség (1. trimeszter, majd - a kezelőorvos beleegyezésével), laktációs időszak (vizsgálatokat nem végeztek, ezért nincs bizonyíték).

A protonpumpa (protonpumpa) egy enzimatikus szerkezetű fehérje, amely a pozitív töltésű hidrogénionokat pozitív káliumionokra cseréli, függetlenül a szekréciós sejtek alapmembránrétegén található receptorok aktivitásától és stimulációjától. A fehérje aktivitását gátló gyógyszerek gátolják a szekréciós funkciót, és olyan állapotok kombinált kezelésére használják, amelyek tünetei és megnyilvánulásai a gyomor környezet savasságától függenek. Csökkentik a sósav szekrécióját a gyomor-bél traktus lumenében azáltal, hogy gátolják a protonpumpát a gyomor hámhártyájának sejtjeiben.

Protonpumpa blokkolók: gyógyszerek

Ennek a csoportnak a gyógyszereit nem olyan régen kezdték használni a gasztroenterológiai gyakorlatban. Először 1974-ben sikerült kísérleti úton előállítani egy olyan gyógyszert, amely képes volt elnyomni a H + / K + -ATPáz aktivitását. Egy évvel később a gyógyszert ipari forgalomba bocsátották, és elkezdték a gyakorlatban használni, és a szakértők a PPI-ket a savszabályozó gyógyszerek fő csoportjaként ismerték fel. A masszív protonpumpa-blokkolókat 1988 óta kezdték alkalmazni, és az elkövetkező öt évben végzett kutatások lehetővé tették a sebészeti terápia, mint a peptikus fekélybetegség kezelésének fő módszerének elhagyását.

Omeprazol – történelmileg az első protonpumpa-gátló

Használati javallatok

A proton (proton) pumpa-gátlók csoportjába tartozó összes gyógyszer ugyanazokkal a javallatokkal rendelkezik. A legtöbb esetben ezeket a gyógyszereket a gyomorhurut - a gyomornyálkahártya fertőző vagy traumás gyulladása, a submucosa esetleges bevonásával járó gyomorhurut - kezelésére szolgáló kombinált kezelési rendek tartalmazzák. A nagytelepülések körülbelül minden negyedik lakosában fordul elő gyomorhurut, ezért a PPI-k gasztroenterológiában történő alkalmazása masszívnak tekinthető ebben a betegcsoportban.

PPI hatásmechanizmus

Egyes protonpumpa-blokkolók felhasználhatók a Helicobacter pylori baktériumok kiirtására, amely a gyomorban a fertőző gyulladások fő okozója, ellenáll a savas környezetnek és a legtöbb antibakteriális gyógyszernek. A fertőző gyomorhurut kezelési protokollja három sort tartalmaz, amelyek mindegyikében protonpumpa-gátlókat alkalmaznak más gyógyszerekkel (bizmut-gyógyszerekkel, antibiotikumokkal) kombinálva, szigorúan egy meghatározott séma szerint.

Az alattomos baktérium Helicobacter pylori

A PPI felírásának egyéb javallatai a következők:

• duodenitis (egyfajta enteritisz, amelyet a nyombél károsodása jellemez);
• a gasztrin fokozott szekréciója, amely a hasnyálmirigy daganatképződésének növekedése hátterében alakul ki (hasnyálmirigy ulcerogén adenoma);
• a gyomor nyálkahártyájának vagy a vékonybél kezdeti szakaszainak fekélyesedése;
• gastrooesophagealis reflux betegség (visszatérő patológia, amely a nyelőcső záróizom izomzatának gyengülése hátterében fordul elő, és a gyomortartalomnak a nyelőcsőbe való rendszeres visszafolyásában nyilvánul meg);
• krónikus hasnyálmirigy-gyulladás;
• diszpepsziás zavarok (tüneti kezelésként).

A PPI-k a nyelőcső olyan állapotainak kezelésére használhatók, amelyeket oszlopos hámterületek képződése kísér. Az ilyen patológiák, például a Barrett-nyelőcső rákmegelőző állapotok, és protonpumpa-blokkolók hosszú távú alkalmazását tehetik szükségessé.

Fontos! A PPI-k időnként a gastrooesophagealis reflux betegség, a gyomor ischaemia szövődményének kezelésére használhatók. A patológia a gyomorfalak edényeinek megsértett vérkeringésének hátterében alakul ki, és teljes szöveti nekrózishoz vezethet.

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)

A gyógyszerek listája és rövid utasítások

Az alábbiakban áttekintést adunk a protonpumpa-blokkolókhoz kapcsolódó főbb gyógyszercsoportokról, valamint egy rövid használati utasítást.

Pantoprazolon alapuló gyógyszerek

A pantoprazol az egyik legnépszerűbb protonpumpa-gátló, amelyet széles körben alkalmaznak krónikus gastritisben, hasnyálmirigy-gyulladásban, valamint gyomorfekélyben és bélfekélyben szenvedő betegeknél. Ha a pantoprazol készítményeket hosszú ideig írják fel, fontos figyelembe venni, hogy csökkentik a B 12 vitamin felszívódását, és étvágytalanságot okozhatnak alacsony testtömegű betegeknél.

Asztal. Pantoprazol készítmények és adagolásuk.

Jegyzet! A pantoprazolt tartalmazó készítmények nem alkalmazhatók terhesség és szoptatás ideje alatt, valamint gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében. Óvatosan kell felírni a "Pantoprazolt" idős és szenilis embereknek, mivel a hosszú távú alkalmazás ebben a betegcsoportban növeli a súlyos vesebetegség kockázatát egészen a teljes diszfunkcióig. Tilos ezeket a gyógyszereket egyes HIV-fertőzés kezelésére használt vírusellenes szerekkel együtt szedni, például az "Atazanavir".

"Omeprazol" és analógjai

Az omeprazol a legnépszerűbb gyógyszer a gyomor-bél traktus savval összefüggő betegségeinek kezelésére. A szert a belek és a gyomor peptikus fekélyeinek kezelésére használják, és az emésztőrendszer nem meghatározott rendellenességeinek korrigálására használható, amelyeket gyomorfájdalom, gyomorégés, savas böfögés és a fokozott sósavszekréció egyéb tünetei kísérnek. A gyógyszer 20 mg omeprazolt tartalmazó kapszulák formájában kapható, és nagyon alacsony ára (körülbelül 24 rubel), ami a legtöbb esetben a választott gyógyszerré teszi a betegek különféle társadalmi kategóriáinak kezelésére.

Az omeprazol készítmények napi adagja mg (1-2 kapszula). A kezelés időtartama az alapbetegségtől és a kapcsolódó szövődményektől függ. Rövid tanfolyamokat (legfeljebb 7-10 napig) írnak elő a peptikus fekélybetegség súlyosbodása során, valamint a Helicobacter pylori felszámolására (antibiotikumokkal kombinálva). A reflux oesophagitis visszatérő formái esetén a hosszú távú használat (legfeljebb hat hónapig) javasolt - ebben az esetben a gyógyszert napi 1 kapszulát kell alkalmazni.

Az "omeprazol" analógjai a következők:

• Ortanol (342 rubel);
• Omez (73 rubel);
• "Ultop" (116 rubel);
• Omitox (118 rubel);
• Ulkozol (269 rubel);
• "Losek" liofilizátum (1662 rubel).

Fontos! Az "omeprazol" és analógjainak hosszú távú alkalmazása negatívan befolyásolja a mozgásszervi rendszert, és növeli a sérülések és a csonttörések kockázatát (különösen a csípőízületek esetében).

A rabeprazol és helyettesítői hatékonysága

A rabeprazol a fekélyellenes hatású protonpumpa-blokkolók csoportjába tartozó nátriumsó. Az ezen alapuló készítményeket nem használják olyan széles körben a gyomor-bél traktus patológiáinak kezelésére, mivel biohasznosulása 10-15% -kal alacsonyabb, mint az omeprazol és a pantoprazol. A gyógyszernek azonban számos előnye van, például:

• nincs serkentő és nyomasztó hatása a központi idegrendszerre és a légzésfunkcióra;
• blokkolja a sósavtermelés végső szakaszát;
• nagy kémiai hasonlóságot mutat a zsírsejtekkel;
• könnyen behatol a gyomor parietális sejtjébe, és fokozza a bikarbonát szekréciót.

A "Rabeprazol" hatása egy perccel a bevétele után kezdődik. A vérplazmában a maximális koncentrációt az orális vagy parenterális alkalmazástól számított 2-4 órán belül érik el. A "Rabeprazol" és analógjai napi adagja mg. A terápia menete a fő diagnózistól, annak stádiumától, a gyomor és a belek károsodásának mértékétől, valamint a gyomor-bélrendszeri környezet savasságától függ. A szakértők úgy vélik, hogy a "Rabeprazole" bevételének optimális időtartama 4 hét és 2 hónap között van.

Asztal. A "Rabeprazole" analógjai és költségük.

PPI hordozhatóság

A legtöbb esetben a protonpumpa-blokkolókat jól tolerálják a betegek, bár a mellékhatások előfordulása a különböző korcsoportokban 13 és 31% között mozoghat. Leggyakrabban a kezelés során fellépő negatív reakciókat idős (50 év feletti) betegeknél regisztrálják. Összefügghetnek az immunrendszer (allergiás reakciók) vagy az idegrendszer működésével. Az idősek gyakran panaszkodnak fejfájásra, alvászavarokra, szédülésre, álmosságra és ingerlékenységre a gyógyszer bevétele után. Hosszan tartó (több mint 1 hónapig) használat esetén egyes betegeknél enyhe vagy közepesen súlyos depressziós rendellenességeket diagnosztizáltak, ezért a pszichoemotikus instabilitásra hajlamos személyeknek 4 hétnél tovább nem szabad PPI-t felírni.

Az álmosság az egyik lehetséges mellékhatás

Ennek a gyógyszercsoportnak a tipikus mellékhatásai a következők:

• hasi fájdalom;
• ideges széklet;
• hányinger;
• görcsök a felső hasban;
• hányás (ritka);
• székrekedés;
• flatus szindrómával járó puffadás.

Egyeseknél a nyálkahártyák helyi immunitásának csökkenése miatt szájgyulladás alakul ki, amely további tüneti kezelést igényel.

Csökkent immunitású és légúti patológiás egyéneknél a PPI-használat ritka szövődményei a légúti betegségek (pharyngitis, rhinitis, orrmelléküreg-gyulladás, hörgők és hörgőcsövek károsodása). A betegek körülbelül 2-3%-ánál egyedi esetekben görcsös szindrómát, izomfájdalmat és a véralvadási funkció zavarait figyelték meg.

Felírhatók-e PPI-k gyermekeknek?

Annak ellenére, hogy Európában az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket aktívan használják a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, Oroszországban tilos a protonpumpa-blokkolók alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél, mivel nem áll rendelkezésre elegendő kutatási adat a betegek e kategóriájának kezelésének biztonságosságáról. A gasztroenterológia szakértői úgy vélik, hogy a PPI-k felírása 6 évesnél idősebb gyermekek számára bizonyos esetekben indokolt, amit a francia, német, brit és dán gasztroenterológusok hosszú távú pozitív gyakorlata is megerősít. Ezekben az országokban már három éves kortól engedélyezett a protonpumpa-gátlók felírása a gyermekek számára, ha erre kényszerítő javallat van.

Protonpumpa inhibitorok

Mit kell tudni a kezelés megkezdése előtt?

Ha a betegnek PPI-t írnak fel, teljesen ki kell zárni a bél és a gyomor lehetséges rosszindulatú elváltozásait, amelyek ugyanazokkal a tünetekkel járhatnak, mint a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának krónikus patológiái. Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása önmagában növelheti a rosszindulatú daganatok növekedésének kockázatát, ezért a szakemberek feladata a másodlagos diagnosztika teljes komplexumának elvégzése, amelynek célja az egyidejű betegségek és rendellenességek azonosítása. A májbetegségben szenvedő betegeknek a kezelés első három napjában szakorvos felügyelete alatt kell lenniük, hogy felmérjék a mellékhatások gyakoriságát és intenzitását, és szükség esetén módosítsák a kezelési rendet. Ugyanez vonatkozik a részleges veseelégtelenségben szenvedő egyénekre.

Fontos! Egyes protonpumpa-blokkolók, például a rabeprazol alapú termékek fejfájást és fokozott álmosságot okozhatnak, ezért a nagy koncentrációjú munkát végzőknek óvatosnak kell lenniük a kezelés során. Ha a beteg álmosságát észleli, orvoshoz kell fordulnia a kezelési rend módosítása vagy ideiglenes rokkantsági igazolás kiállítása érdekében. A kezelés során súlyos mellékhatásokkal járó munkavégzés elfogadhatatlan.

A kezelés során óvatosnak kell lennie

PPI - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötelezőek az emésztőrendszer patológiáinak kezelésére, amelyet a savasság megsértése kísér. A viszonylagos biztonság ellenére csak orvos írhatja fel őket, mivel a nem megfelelő használat nem kívánt mellékhatásokat és szövődményeket okozhat. Nagyon gyakran a kezelés során az adagolási rend korrekciójára van szükség, ezért az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel történő öngyógyítás elfogadhatatlan.

Az 5 legjobb gyomorégés elleni gyógyszer (hidrogénpumpa blokkolók)

A gasztroenterológiában gyakran alkalmaznak hidrogénpumpa-blokkolókat, amelyek hatékonyan enyhítik a gyomorégést, hogy megállítsák a sósav képződését a gyomorban.

• Gyors navigáció a cikkben:
• Protonpumpa-gátlók – mik ezek?
• Az 5 leghatékonyabb gyógyszer
• Hogyan válasszuk ki a megfelelő inhibitort
• Ellenjavallatok
• Protonpumpa-gátlók bevétele utáni következmények

A gyomor-bélrendszeri problémák kezelése alapvető fontosságú a terápia szempontjából. A lakosság több mint fele szenved a gyomor savképző funkciójának megsértésével összefüggő betegségekben. Zavarják a teljesítményt és kényelmetlenséget okoznak, de vannak olyan gyógyszerek, amelyek enyhítik a tüneteket és javíthatják az életminőséget. Az egyik ilyen gyógyszercsoport a protonpumpa-blokkolók.

Mutasd az összeset

Mi az a protonpumpa

A protonpumpa, a hidrogénpumpa vagy a hidrogén-kálium-adenozin-trifoszfatáz (H/K-ATPáz) egy olyan enzim, amely sósavat választ ki a gyomorban, amely összetett polipeptidláncból áll, amely aminosav-maradékokat tartalmaz. Nagy mennyiségben van jelen a szerv nyálkahártyájának parietális sejtjeiben.

A protonpumpának köszönhetően a szénsav bomlási reakciójában felszabaduló hidrogénion (H +) a citoplazmából a gyomorüregbe kerül, és helyette a káliumion (K +) kerül a sejtbe. A csere energiafelhasználást igényel, melynek forrása a hidrolizált ATP molekula. Koncentrációs gradiens segítségével a klórionok (Cl-) elhagyják a parietális sejtet, a gyomortubulusok lumenében hidrogénionokkal megkötve, sósav (HCL) képződését eredményezve. Elengedhetetlen az élelmiszerek emésztéséhez és a kórokozók elpusztításához. A parietális sejtek hiperfunkciójával fokozott savtermelés lép fel, ezt az állapotot hiperklórhidriának nevezik. Gyomorirritációt és kellemetlen érzést okoz.



Alkalmazási terület

Az inhibitor egy olyan anyag neve, amely állítólag gátolja az enzimatikus folyamatokat. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a hidrogénpumpa-blokkolók, amelyek a gyomor-bél traktus betegségeinek kezelésére szolgálnak, amelyet fokozott savtermelés kísér.

Hatásmechanizmusuk a H + -K + -ATPáz ("protonpumpa") enzim gátlásán alapul. A gyógyszert szájon át szedik tabletták vagy kapszulák formájában, felszívódik a vékonybél nyálkahártyáján, vérárammal áthalad a májon és felhalmozódik a gyomor kiválasztó tubulusaiban, ahol blokkolja a sósavtermelés végső szakaszát. . Így csökken a stimulált és a bazális váladék szintje, csökkennek a gyomorégés, az epigasztrikus régió kellemetlen érzései, a szájban a keserűség tünetei.

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) szedésének indikációi:

• gyomor- és nyombélfekély;
• erozív gyomorhurut;
• NSAID gasztropátia (a fekélyek megjelenése a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - Ketorol, Diclofenac - hosszan tartó használata miatt);
• Zollinger-Ellison-szindróma (gasztrinómának nevezett rosszindulatú daganat, amely fokozott sósavszekréciót okoz);
• súlyos stressz okozta fekélyek;
• reflux oesophagitis (GERD, olyan betegség, amelyben a gyomor tartalma a nyelőcsőbe kerül, ezáltal erodálva a nyálkahártyát);
• a helicobacter pylori baktériummal összefüggő erózió és fekélyek (kezelés más gyógyszerekkel kombinálva).

Ellenjavallatok:

• nagy érzékenység a gyógyszerrel szemben;
• gyermekek 13 éves korig (ebben az időszakban a testrendszerek növekedése és kialakulása következik be, a gyógyszerek szedése meghibásodást okozhat);
• jelenlegi terhesség (1. trimeszter, majd - a kezelőorvos beleegyezésével), laktációs időszak (vizsgálatokat nem végeztek, ezért nincs bizonyíték).



A gyógyszerek listája

A magas sósavtermeléssel járó betegségek pH-értéke eltérő. Például a nyombélfekély hegesedése 3,2-nél nagyobb pH-értéknél a nap folyamán jelentkezik, és a helicobacter pylori baktériumok elpusztításához gyengén savas környezetre van szükség, a pH 5 vagy annál nagyobb.

A patológia és a pH-érték alapján az orvos megfelelő kezelési rendet választ ki, előírja a protonpumpa-blokkolók adagolását és időtartamát.

Ezek a gyógyszerek hatékonyságuk és ártalmatlanságuk tekintetében felülmúlják az összes többi antiszekréciós gyógyszert. Jelenleg a PPI-knek és más gyógyszerekkel való kombinációknak két generációja létezik. A tabletták neveinek listája:



Omeprazol

1989-ben gyártották és helyezték üzembe. A terápiás gyakorlatban a leggyakoribb gyógyszer a gyomor kezelésére. Hatékonyságát az évek óta tartó használat és számos, különféle betegségben szenvedő embercsoportokon végzett tanulmány igazolta.




A biohasznosulás (ez az anyag mennyisége, amely a felszívódás és a májban történő átalakulás után elérte a hatás helyét) 35-45%. A maximális plazmakoncentráció 30-60 perc múlva következik be. A felezési idő 1 óra. A gyógyszert a vesék eltávolítják. Egyszeri orális adag után az omeprazol hatása az első órán belül jelentkezik, és 24 óráig tart, a maximális hatást 2 óra elteltével éri el. A gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után a szekréciós aktivitás 3-5 nap múlva teljesen helyreáll.

Szájon át kell bevenni, vízzel lemosva (a kapszulákat nem lehet rágni). 1-2 darabban (20-40 mg) 2-4 hétig írják fel. A kezelés folyamata a betegség formájától függ, és az orvos határozza meg az orvosi ellátás színvonalától függően.

Pantoprazol

Ennek a gyógyszernek a sokoldalúsága abban rejlik, hogy hosszú terápia során alkalmazható anélkül, hogy félnének a gyomorra gyakorolt ​​rákkeltő hatástól. A beadás módja nem befolyásolja a farmakokinetikát, azaz szájon át és intravénásan is bevehető. Erősen savas környezetben (pH 3) a leghatékonyabb, magas pH-értéken gyakorlatilag inaktív. Anti-Helicobacter tulajdonságokkal rendelkezik, és fokozza más gyógyszerek helicobacker pylori elleni hatását.




A hatás egyszeri adag után gyorsan megjelenik és körülbelül 24 órán át tart. Csökkenti a tüneteket és fokozza a nyombélfekély gyógyulását. 40 mg-os adaggal történő beadás esetén több mint 20 órán keresztül a pH-érték 3 felett marad. 2 hetes kezelés után (40 mg naponta egyszer) a betegek 89%-ánál figyelhető meg a nyombélfekély hegesedése. Az ismétlődés aránya 55%. 4 hetes, napi 40 mg-os terápia mellett a 2-3 stádiumú gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegek 83% -ánál teljes remissziót észlelnek, 8 hét után - 93% -ban.

A biohasznosulás 72-82%. A maximális plazmakoncentráció 2-4 óra múlva következik be. A felezési idő 1-2 óra. A vizelettel és a széklettel ürül ki. Jelentősen átjut a vér-agy gáton, kiválasztódik az anyatejbe. A farmakokinetikát nem befolyásolja a táplálékfelvétel és a savlekötők.

Lansoprazol

Ez az a gyógyszer, amely a legnagyobb mértékben csökkenti a sósav termelését. Az omeprazoltól a gyökök képződésének szerkezetében különbözik, amelyek antiszekréciós hatást biztosítanak. A vizsgálat kimutatta, hogy a Lansoprazol gyomorban történő alkalmazásának ötödik napján 4-nél nagyobb pH-érték alakul ki 12 órán keresztül (a pantoprazol savasságát 10 órán át tartották). A gyógyszert napi 15, 30 és 60 mg-ban javasolt bevenni (a patológia súlyosságától függően). Az esetek 95%-ában a fekély 4 héten belül gyógyul.




Zollinger-Ellison szindrómában szenvedő betegeknél pozitívabb a hatása. Gasztroprotektív szer: fokozza a nyálkahártya oxigénellátását, fokozza a bikarbonát termelődését. Csökkenti a helicobacter pylori növekedését, specifikus immunglobulinokat képezve, növeli más gyógyszerek Helicobacter-ellenes aktivitását. Gyors gyógyulást és a fekélyek tüneteinek enyhítését biztosítja. A terápia utáni kiújulási arány 55-62%. GERD esetén a gyógyulás a felvétel 9. hetére (30 mg / nap) 89,5%-ban.

A biohasznosulás több mint 85%. A maximális plazmakoncentráció 4 óra elteltével érhető el. A vizelettel és az epével ürül ki. Savlabilis, ezért granulátum formájában használják a gyomor pusztításának leküzdésére. A betegségtől függően a Lansoprazole-t napi 15, 30 és 60 mg dózisban írják fel. A kezelés ideje alatt a szoptatást fel kell függeszteni.

Ezomeprazol

A Nexium (hatóanyaga ezomeprazol) az egyik legújabb protonpumpa-gátló. Forradalminak nevezik a savval összefüggő betegségek kezelésében. A Nexium clearance-e alacsonyabb, mint az Omeprazole-é, és a biohasznosulása sokkal magasabb. Ennek eredményeként a savtermelés jobb szabályozása érhető el, ami jó klinikai eredményhez vezet. Hatékonyságát zárt randomizált csoportokban számos tudományos vizsgálat igazolta.




Naponta egyszer 20 vagy 40 mg-ot írnak fel, vízzel lemosva vagy feloldva. A tablettát semmilyen körülmények között nem szabad szétrágni vagy eltörni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A PPI-k versenyeznek más gyógyszerekkel az enzimatikus anyagokért. A hatások fokozódhatnak (szinergizmus) vagy csökkenhetnek (antagonizmus). Több gyógyszer kombinálásakor gondos megfigyelés szükséges. A rabeprazol, a többi blokkolótól eltérően, gyakorlatilag nem lép kölcsönhatásba más anyagokkal, mivel eltérő metabolikus útvonalaik vannak. Gyógyszerkölcsönhatások:

Drog	a hatás	jegyzet
Ketokanazol	A gombaellenes szerek felszívódásának csökkenése	Kerülje a használatát
Fenitoin	Fokozott hatások az omeprazol használatából	A mellékhatások monitorozása
Antikoagulánsok	Javító hatások	A protrombin idő monitorozása
Diazepam	A diazepam metabolizmusának csökkenése	A mellékhatások monitorozása
Digoxin	A digoxin koncentrációjának növelése	Kerülje a Rabeprazole-lal együtt történő alkalmazását
Orális fogamzásgátlók, teofillin	A teofillin és a kombinált orális fogamzásgátlók (kombinált orális fogamzásgátlók) fokozott metabolizmusa	Állítsa be az adagokat
Antibakteriális szerek	Az antibiotikumok hatásának erősítése	A mellékhatások monitorozása

Mellékhatások

A mellékhatás ritka, visszafordítható és enyhe. A PPI-kezelés nem jár együtt az atrófiás gastritis, az intestinalis metaplasia vagy az adenocarcinoma fokozott kockázatával.

Ritka mellékhatások:

• álmosság (óvatosan vegye figyelembe a járművezetőket);
• fejfájás;
• asthenia (szédülés, gyengeség, hányinger);
• dyspepsia (hasmenés, székrekedés);
• fájdalom a lábakban, ízületekben;
• allergia (urticaria, viszketés);
• a hematopoiesis csökkenése (a vérsejtek - leukociták, vérlemezkék - képződésének csökkenése).

Ha gyanítja és felismeri ezeket a tüneteket, forduljon orvosához. Az új generációs gyógyszerekkel végzett terápia során általában nincsenek mellékhatások.

A protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés elrejtheti az onkológiai patológia tüneteit, ezért szedése előtt orvoshoz kell fordulni, és vizsgálatot kell végezni a rák kizárása érdekében. Azok a személyek, akik hánynak, különösen vérszennyeződéssel, a széklet színének, állagának és szagának megváltozásával, valamint hirtelen fogyással, azonnal kérjenek segítséget. Ki kell választani azt a gyógyszert, amely alkalmas egy adott betegség kezelésére

A felszívódás lelassul idős betegeknél, olyan betegeknél, akiknél a máj méregtelenítő és metabolizáló funkciója károsodott. Nem megfelelő megoszlási térfogat vesebetegségben.

Nem minden patológia alkalmas protonpumpa-blokkolókra, ezért ne öngyógyítson. A leghatékonyabb és leghatékonyabb gyógyszeres terápia kiválasztásához orvoshoz kell fordulni.