Какой из ипп не дает прибавку веса. Ингибиторы протонной помпы: новые данные о безопасности. Класс-специфические побочные эффекты: инфекционные осложнения

(они же ингибиторы протонного насоса, блокаторы протонной помпы, блокаторы водородной помпы, блокаторы H + /K + -АТФазы, чаще всего встречается сокращение ИПП, иногда − ИПН) - это препараты, регулирующие и подавляющие секрецию соляной кислоты. Предназначены для лечения , гастрита, и других заболеваний, связанных с повышенной кислотностью.

Существует несколько поколений ИПП, которые отличаются друг от друга дополнительными радикалами у молекулы, за счёт чего изменяется продолжительность лечебного действия препарата и скорость его наступления, устраняются побочные эффекты предшествующих средств, регулируется взаимодействие с другими препаратами. В России зарегистрировано 6 наименований ингибиторов.

По поколениям

1 поколение

2 поколение

3 поколение

Существует ещё Дексрабепразол - оптический изомер рабепразола, но у него пока нет государственной регистрации в России.

По действующим веществам

Препараты на основе омепразола

Препараты на основе лансопразола

Препараты на основе рабепразола

Препараты на основе пантопразола

Препараты на основе эзомепразола

Препараты на основе декслансопразола

  • Дексилант. Принимается для лечения язв в пищеводе и для облегчения изжоги. Практически не популярен у врачей в качестве препарата для лечения язвенной болезни желудка. В капсуле находится 2 вида гранул, которые растворяются в разное время, что зависит от уровня pH. США.

При назначении определённой группы «празолов» всегда возникает вопрос: «Какой препарат лучше выбрать - оригинальный или его дженерик?» В большинстве своём, оригинальные средства считаются более эффективными, так как их исследовали много лет в стадии молекулы, затем проводили доклинические и клинические испытания, взаимодействия с другими веществами и пр. Качество сырья, как правило, у них лучше. Технологии изготовления более современны. Всё это непосредственно влияет на скорость наступления эффекта, само терапевтическое действие, наличие побочных эффектов и т. д.

Если выбирать аналоги, лучше отдавать предпочтение препаратам производства Словении и Германии. Они трепетно относятся к каждой стадии производства препарата.

Показания к приёму

Все блокаторы протонной помпы применяются для лечения заболеваний ЖКТ:


Особенности применение ИПП при различных патологиях

Эти препараты используются только при состояниях, когда кислотность желудочного сока повышена, так как они переходят в свою активную форму только при определённом уровне pH. Это следует понимать для того, чтобы не ставить самим себе диагнозы и не назначать лечение без врача.

Гастрит с пониженной кислотностью

При этой болезни ИПП бесполезны, если показатель pH желудочного сока превышает 4-6. При таких значениях препараты не переходят в активную форму и просто выводятся из организма, не принося никакого облегчения состояния.

Язва желудка

Для её лечения крайне важно соблюдать правила приёма ИПП. Если систематически нарушать режим, то терапия может затянуться на долгое время и вероятность возникновения побочных эффектов повышается. Самое главное, принимать лекарство за 20 минут до еды, чтобы в желудке был нужный показатель pH. Некоторые поколения ИПП плохо работают в присутствии пищи. Пить препарат лучше в одно и то же время утром, чтобы выработать привычку о приёме.

Инфаркт миокарда

Казалось бы, при чём тут он? Довольно часто после инфаркта пациентам прописывают антиагрегант – клопидогрел. Почти все ингибиторы протонной помпы снижают эффективность этого важного вещества на 40-50%. Это происходит из-за того, что ИПП блокируют фермент, который отвечает за трансформацию клопидогрела в активную форму. Данные средства часто назначают вместе, т. к. антиагрегант способен вызывать желудочные кровотечения, таким образом врачи пытаются защитить желудок от побочных эффектов.

Единственный блокатор протонной помпы, который наиболее безопасен в сочетании с клопидогрелом, - пантопразол.

Системные грибковые заболевания

Иногда грибок лечат при помощи пероральных форм итраконазола. В этом случае препарат действует не в одном конкретном месте, а на весь организм в целом. Противогрибковое вещество покрыто специальной оболочкой, которая растворяется в кислой среде, при снижении значений pH препарат хуже всасывается. При их совместном назначении, препараты принимаются в разное время суток, при этом итраконазол лучше запивать колой или другими напитками, повышающими кислотность.

Противопоказания

Хоть список не очень большой, важно прочесть этот пункт инструкции внимательно. И обязательно предупредить врача о любых болезнях и других принимаемых препаратах.

Побочные эффекты

Обычно нежелательные эффекты минимальны, если курс лечения короткий. Но всегда возможно возникновение следующих явлений, которые проходят с отменой препарата или после пройденного курса лечения:

  • боль в брюшной полости, нарушение стула, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту;
  • головная боль, головокружение, общее недомогание, бессонница;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, сонливость, отёки.

Альтернативные препараты ИПП

Есть ещё одна группа антисекреторных препаратов, которая также используется при язвенной болезни и других синдромах - блокаторы Н2-гистаминорецепторов. В отличие от ИПП, средства блокируют определённые рецепторы в желудке, в то время как ингибиторы протонной помпы тормозят деятельность ферментов, при помощи которых происходит выработка соляной кислоты. Воздействие H2-блокаторов более короткое и менее эффективное.

Основные представители - фамотидин и ранитидин. Длительность действия около 10-12 часов при однократном применении. Проникают через плаценту и попадают в грудное молоко. Обладают эффектом тахифилаксии − реакция организма на повторное применение препарата заключается в заметном снижение терапевтического эффекта, иногда даже в 2 раза. Обычно наблюдается спустя 1-2 суток после начала приёма. В большинстве случаев используются, когда остро стоит вопрос о цене лечения.

Тоже можно отнести к альтернативным средствам. Они снижают кислотность желудка, но делают это на очень короткий срок и используются только в качестве экстренных вспомогательных средств при боли в желудке, изжоге, тошноте. Обладают неприятным эффектом - синдром рикошета. Он заключается в том, что показатель pH резко стремится вверх после окончания действия лекарства, кислотность повышается ещё сильнее, симптомы могут обостряться с двойной силой. Этот эффект чаще наблюдается после принятия антацидов, содержащих кальций. Кислотный рикошет нейтрализуется приёмом пищи.

Комментариев:

  • Какие вещества относятся к семейству
  • Как работают препараты этой группы
  • Когда назначают лекарственные препараты
  • Кому противопоказаны лекарства

Ингибиторы протонной помпы, препараты, предназначенные для блокирования образования соляной кислоты в желудке, часто используются в гастроэнтерологии. Эти средства подавляют работу протонного насоса в мембране клетки, вырабатывающей соляную кислоту для пищеварения. Лекарство нового типа смогло изменить ситуацию в лечении желудочно-кишечных заболеваний.

Подавление биохимических процессов активными веществами происходит на уровне секреторных клеток.

Первым лекарством, обладающим свойством значительно уменьшать выработку соляной кислоты, вмешиваясь в работу клеточных мембран, был Омепразол.

Сейчас он является самым распространенным для лечения в домашних условиях препаратом, но имеет побочные эффекты, которые не позволяют его использовать для длительной терапии. Затем были найдены другие активные вещества, обладающие подобным действием. В аптеке можно приобрести новые препараты, с лучшим эффектом и с меньшим количеством побочных эффектов. Для лечения гастритов, осложненных инфекцией, применяются комбинированные препараты, в которые входят не только ингибиторы, но и антибактериальные средства.

Какие вещества относятся к семейству

После того как Омепразол прошел все испытания и был выпущен на рынок, многие люди получили возможность избавиться от болезней желудка, которые обострялись в момент активизации клеток, отвечающих за высокую концентрацию соляной кислоты. Полученный эффект превзошел все результаты, которые наблюдались при применении других антисекреторных средств. В связи с тем, что у пациентов, длительно применявших Омепразол, стала выявляться резистентность клеток к этому активному веществу, появилась нужда в препаратах подобного действия, но с отсутствием побочных эффектов. В лабораториях многих крупнейших фармакологических компаний началась работа по созданию веществ аналогичного действия.

Современная фармацевтика предлагает пациентам 5 активных веществ, которые значительно улучшают состояние человека, страдающего кислотозависимыми заболеваниями органов пищеварения:

  • омепразол;
  • лансопразол;
  • пантопразол;
  • рабепразол;
  • эзомепразол.

Применение этих веществ не избавляет пациентов от сезонного обострения язвенной болезни, если оно было вызвано бактерией Helicobacter pylori, раздражающей стенки желудка. Каждый курс лечения дает лишь длительную ремиссию. Для полного выздоровления от язвенного гастрита следует провести комплексное лечение, в состав которого обязательно должен входить ингибитор протонного насоса.

Все активные вещества, относящиеся к одной группе, имеют продолжительное воздействие на клетки, но чем позже они был открыты, тем лучше становилось их воздействие на организм. Самым действенным считается пантопразол, который применяют для лечения в стационаре.

Вернуться к оглавлению

Как работают препараты этой группы

Ингибиторы протонного насоса активно назначаются гастроэнтерологами для лечения кислотозависимых состояний. Они в 95% помогают достичь стойкой ремиссии при образовании дуоденальной язвы и рефлюкса, при котором наблюдается заброс съеденной пищи в пищевод из желудка.

Все активные вещества всасываются в тонком кишечнике и максимально накапливаются в плазме за 3,5 часа после приема капсулы. Они поступают в канальца париетальных клеток, где начинают свою работу по блокировке их активности.

Биодоступность известных ингибиторов протонного насоса разная, но стабильная. Ее не могут изменить ни прием пищи, ни антацидные препараты. Омепразол после второго приема разовой дозы ее снижает, эзомепразол — увеличивает, а остальные три активных вещества не изменяют этот показатель от первой до последней дозы. Распад активных веществ происходит в печени. Образующиеся метаболиты нетоксичны, выводятся из организма с мочой. Это позволяет использовать препараты длительное время, если того требует состояние организма.

Омепразол действует в организме не более 14 часов. И это заставляет принимать 2 капсулы в сутки при возвращении симптомов повышения уровня кислотности в желудке. При длительном применении к этому активному веществу вырабатывается невосприимчивость организма, или резистентность.

Эзомепразол — это изомер омепразола, имеющий большую метаболическую устойчивость. Он может в течение 24 суток контролировать выработку соляной кислоты, не вызывая при этом привыкания или других побочных эффектов. Купив в аптеке препарат с этим активным веществом, пациент должен принимать 1 капсулу в сутки, что очень удобно.

Пантопразол, имеющий pH 5,0, наиболее стабилен и слабее всего активизируется. Его высокая биодоступность позволяет использовать препараты с этим активным веществом для инъекций больным, находящимся в стационаре, в период лечения тяжелых поражений желудка. Пантопразол вступает в реакции с антибактериальными препаратами в комплексной терапии, и это усиливает его лечебный эффект. Это активное вещество показало хороший результат при лечении бронхиальной астмы.

Вернуться к оглавлению

Когда назначают лекарственные препараты

Гастроэнтеролог рекомендует ингибиторы протонной помпы при обнаружении любого кислотозависимого заболевания органов пищеварения. К состояниям, когда средства, подавляющие процессы избыточной выработки соляной кислоты, особенно полезны, относятся:

  • гиперацидный гастрит, при котором воспаляются стенки желудка;
  • применение гормоносодержащих лекарств;
  • лечение нестероидными противовоспалительными препаратами;
  • поражение нижнего пищеводного сфинктера;
  • регулярный заброс пищи из желудка в пищевод.

Блокаторы протонного насоса используют в комплексном лечении панкреатита, желчнокаменной болезни и других заболеваний органов пищеварения, которые влекут за собой повышение уровня кислоты.

Препараты этой группы в комплексе с антибактериальными активными средствами ускоряют лечение заболеваний пищеварительного тракта, вызванных Helicobacter pylori. Фармацевты предлагают сложные комбинации ингибиторов с метронидазолом, тинидазолом, амоксициллином и кларитромицином.

Такие сложные составы можно принимать только после рекомендации врача, которые он делает после проведения диагностики.

Подбор активного вещества проводят после измерения кислотности в верхних отделах желудка пациента. Лечение корректируется, если реакция на действие препарата не приносит результатов. Это объясняется индивидуальными особенностями организма и резистентностью клеток к выбранному активному веществу. Устойчивость клеток к ингибитору протонного насоса может быть вызвана генетическими особенностями организма или сформирована во время течения болезни. Врач в начале лечения определяет индивидуальный ритм приема и уточняет дозы препаратов с помощью анализа внутрижелудочного рН. Гастроэнтеролог может назначить оригинальные препараты лансопразола, пантопразола или других подобных средств, потому что дженерики ингибиторов могут содержать меньше активного вещества, и это снижает ожидаемую эффективность лечения.

(также называются: ингибиторы протоновой помпы, ингибиторы протонового насоса, блокаторы протонного насоса, блокаторы Н + /К + -АТФазы, блокаторы водородной помпы и т.п.) - антисекреторные лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудка , двенадцатиперстной кишки и пищевода , блокирующие протонную помпу (Н + /К + -АТФазу) обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка и уменьшающие, таким образом, секрецию соляной кислоты. Наиболее часто употребляется аббревиатура ИПП, реже - ИПН.

Ингибиторы протонной помпы являются наиболее эффективными и современными лекарственными средствами при лечении язвенных поражений желудка, двенадцатиперстной кишки (в том числе, связанных с инфицированием Helicobacter pylori) и пищевода, обеспечивающими уменьшение кислотности и, как следствие, агрессивности желудочного сока .

Все ингибиторы протонной помпы являются производными бензимидазола и имеют близкое химическое строение. ИПП отличаются только структурой радикалов на пиридиновом и бензимидазольных кольцах. Механизм действия различных ингибиторов протонной помпы одинаков, они различаются, в основном, своей фармакокинетикой и фармакодинамикой.

Механизм действия ингибитора протонной помпы
Ингибиторы протонной помпы, после прохождения желудка , попадают в тонкую кишку , где растворяются, после чего по кровотоку поступают вначале в печень, а затем проникают через мембрану в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где концентрируются в секреторных канальцах. Здесь, при кислом значении рН, ингибиторы протонного насоса активируются и превращаются в тетрациклический
Механизм действия ингибиторов
протонной помпы
(Маев И.В. и др.)
сульфенамид, который заряжен, и поэтому не способен проникать через мембраны и не покидает кислого компартмента внутри секреторных канальцев париетальной клетки. В этой форме ингибиторы протонной помпы образуют прочные ковалентные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков Н + /К + -АТФазы, что блокирует конформационные переходы протонной помпы, и она становится необратимо исключенной из процесса секреции соляной кислоты. Чтобы продукция кислоты возобновилась, необходим синтез новых Н + /К + -АТФаз. Половина Н + /К + -АТФаз человека обновляется за 30-48 часов и этот процесс определяет продолжительность терапевтического действия ИПП. При первом или однократном приеме ИПП его эффект не бывает максимальным, так как не все протонные помпы к этому времени встроены в секреторную мембрану, часть из находится в цитозоле. Когда эти молекулы, а также вновь синтезированные Н + /К + -АТФаз появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами ИПП, и его антисекреторный эффект реализуется полностью (Лапина Т.Л. , Васильев Ю.В.).
Типы ингибиторов протонной помпы
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) в разделе A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» содержит две группы с ингибиторами протонной помпы. В группе A02BC «Ингибиторы протонового насоса» перечислены международные непатентованные наименования (МНН) семи ИПП (первые шесть типов из них разрешены к применению в США и в Российской Федерации, седьмой, дексрабепразол, разрешения для применения не имеет): Эзомепразол, декслансопразол и дексарабепразол являются оптическими изомерами омепразола, лансопразола и рабепразола, соответственно, обладающие большей биологической активностью. Также в эту группу включены комбинации:
A02BC53 Лансопразол в комбинации с другими препаратами
A02BC54 Рабепразол в комбинации с другими препаратами
В группе A02BD «Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori » перечислены ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками, предназначенными для лечения Helicobacter pylori -ассоциированных заболеваний пищеварительного тракта:
A02BD01 Омепразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD02 Лансопразол, тетрациклин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином
A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD09 Лансопразол, кларитромицин и тинидазол
A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
Существует ряд новых ингибиторов протонной помпы, находящихся на различных стадиях разработки и клинических испытаний. Наиболее известен из них и близок к завершению испытаний тенатопразол . Однако некоторые клиницисты считают, что он не имеет явных фармакодинамических преимуществ перед своими предшественниками и что отличия касаются лишь фармакокинетики действующего вещества (Захарова Н.В.). Среди преимуществ илапразола называют то, что он менее зависим от полиморфизма гена СYР2С19 и что период его полувыведения (T 1/2) 3,6 часа (Маев И.В. и др.)

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в январе 2009 года допустило к применению при лечении ГЭРБ шестой ингибитор протонной помпы - декслансопразол , являющийся оптическим изомером лансопразола, в мае 2014 он получил разрешение в России.

В Фармакологическом указателе в разделе Желудочно-кишечные средства имеется группа «Ингибиторы протонного насоса».

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р один из ингибиторов протонной помпы - омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

В настоящее время в Европе лицензированы для лечения ГЭРБ 5 стандартных доз ингибиторов протонной помпы (эзомепразол 40 мг, лансопразол 30 мг, омепразол 20 мг, рабепразол 20 мг,
пантопразол 40 мг) и одна двойная (омепразол 40 мг). Стандартные дозы ингибиторов протонной помпы лицензированы для лечения эрозивного эзофагита в течение 4-8 недель, а двойная доза - для лечения рефрактерных пациентов, которые уже были ранее пролечены стандартными дозами, назначаемыми на срок до 8 недель. Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза - дважды в сутки (В.Д. Пасечников и др .).

Безрецептурные ингибиторы протонной помпы
В первые десятилетия после своего появления антисекреторные препараты вообще и ингибиторы протонной помпы в США, России, и многих других странах были рецептурными средствами. В 1995 году FDA разрешило безрецептурную (Over-the-Coutne r) продажу Н2-блокатора Zantac 75 , в 2003 году - первого безрецептурного ИПП Prilosec OTC (омепразола магний). Позже в США были зарегистрированы безрецептурные ИПП: Omeprazole (омепразол), Prevacid 24HR (лансопразол),
Nexium 24HR (эзомепразола магний), Zegerid OTC (омепразол + бикарбонат натрия). Все безрецептурные формы отличаются пониженным содержанием действующего вещества и имеют предназначение «для лечения частой изжоги ».

Пантопразол 20 мг разрешён к безрецептурному отпуску в Европейском союзе (ЕС) 12.6.2009 г., в Австралии - в 2008 г. Эзомепразол 20 мг - в ЕС 26.8.2013 г. Лансопразол - в Швеции с 2004 г., позже разрешён в ряде других стран ЕС, Австралии и Новой Зеландии. Омепразол - в Швеции с 1999 г., позже в Австралии и Новой Зеландии, других странах ЕС, Канаде, ряде стран Латинской Америки. Рабепразол - в Австралии с 2010 г., позже - в Великобритании (Boardman H.F., Heeley G. The role of the pharmacist in the selection and use of over-the-counter proton-pump inhibitors. Int J Clin Pharm (2015) 37:709–716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

В России к безрецептурной продаже допущены, в частности, следующие лекарственные формы ИПП
:

  • Гастрозол , Омез , Ортанол , Омепразол-Тева , Ультоп , капсулы, содержащие 10 мг омепразола
  • Берета , Нофлюкс , Париет , Рабиет , капсулы, содержащие 10 мг рабепразола натрия (или рабепразола)
  • Контролок , капсулы, содержащие 20 мг пантопразола
Общее правило при приёме безрецептурных ИПП: при отсутствии эффекта в течение первых трёх дней необходима консультация специалиста. Максимальный срок лечения безрецептурным ИПП без обращения к врачу - 14 дней (для Контролока - 4 недели). Интервал между 14-ти дневными курсами должен составлять не менее 4 месяцев.
Ингибиторы протонной помпы в лечении заболеваний ЖКТ
Ингибиторы протонной помпы являются наиболее эффективно подавляющими продукцию соляной кислоты лекарственными средствами, хотя и не лишенными некоторых недостатков. В этом качестве, они нашли широкое применение при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе и при необходимости эрадикации Helicobacter pylori .

Болезни и состояния, при лечении которых показано применение ингибиторов протонной помпы (Лапина Т.Л.):

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
  • язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПСВ)
  • болезни и состояния, при которых показана эрадикация Helicobacter pylori.
Многочисленными исследованиями была показана прямая зависимость между длительностью поддержания кислотности желудка с рН > 4,0 и быстротой излечивания язв и эрозий в пищеводе, язв желудка и двенадцатиперстной кишке, частотой эрадикации Helicobacter pylori, снижением симптомов, характерных для экстрапищеводных проявлений гастроэзофагеального рефлюкса . Чем меньше кислотность содержимого желудка (т.е. чем больше значение рН), тем раньше достигается эффект от лечения. В общем случае, можно сказать, что для большинства кислотозависимых заболеваний уровнем важно, чтобы уровень рН в желудке был более 4,0 в течение не менее 16 часов в сутки. Более детальными исследованиями установлено, что каждому из кислотозависимых заболеваний отвечает свой критический уровень кислотности, которая должна быть удержана в течении не менее 16 часов в сутки (Исаков В.А.):
Кислотозависимые заболевания Необходимый для излечения уровень кислотности,
рН, не менее
Желудочно-кишечное кровотечение 6
ГЭРБ, осложненный внепищеводными проявлениями 6
Квадро- или тройная терапия с применением антибиотиков 5
Эрозивная ГЭРБ 4
Повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов 4
Функциональная диспепсия 3
Поддерживающая терапия ГЭРБ 3


В патогенезе язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки решающим звеном является дисбаланс между факторами агрессии и факторами защиты слизистой оболочки. В настоящее время среди факторов агрессии, помимо гиперсекреции соляной кислоты, выделяют: гиперпродукцию пепсина , Helicobacter piylori, нарушение гастродуоденальной моторики, воздействие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки желчных кислот и лизолицетина, панкреатических ферментов при наличии дуоденогастрального рефлюкса , а также ишемию слизистой оболочки, курение, употребление крепких спиртных напитков, прием некоторых лекарственных препаратов, таких как нестероидных противовоспалительных средств. К факторам защиты относятся: секреция желудочной слизи, продукция бикарбонатов, способствующих нейтрализации внутрижелудочной кислотности у поверхности слизистой оболочки желудка до 7 ед. рН , способность последней к регенерации, синтез простагландинов, которые обладают протективным действием и участвуют в обеспечении адекватного кровотока в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки. Важно, что многие из указанных факторов агрессии и защиты генетически детерминированы, а равновесие между ними поддерживается согласованным взаимодействием нейроэндокринной системы, включающей кору головного мозга, гипоталамус, периферические эндокринные железы и гастроинтестинальные гормоны и полипептиды . Важнейшая роль гиперацидности в генезе язвенной болезни подтверждается высокой клинической эффективностью антисекреторных препаратов, нашедших широкое применение в современной терапии язвенной болезни, среди которых ведущую роль играют ингибиторы протонной помпы (Маев И.В.).
Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori не всегда достигает цели. Очень широкое и неправильное применение распространенных антибактериальных средств привело к повышению устойчивости к ним Helicobacter pylori . Признано, что в разных странах мира (разных регионах) целесообразно применение разных схем. В абсолютном большинстве схем обязательно присутствует один из ингибиторов протонной помпы в так называемой стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день). Наличие в схеме ингибитора протонной помпы значительно повышает эффективность антибиотиков и резко увеличивает процент успешных эрадикаций. Исключение, когда ингибиторы протонной помпы не применяются - атрофия слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденная рН-метрией . Выбор того или иного ингибитора протонной помпы влияет на вероятность эрадикации, однако замена других препаратов (антибиотиков, цитопротекторов) оказывает значительно большее влияние, чем ИПП. Конкретные рекомендации по эрадикации Helicobacter pylori даны в Стандартах диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний принятых Научным обществом гастроэнтерологов России в 2010 г.
Ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов, возможно, вызывают Clostridium difficile -ассоциированные диареи и могут быть причиной гипомагниемии и деменции в старости, а также вероятно увеличивают риск пневмонии у пожилых
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило ряд сообщений о возможных опасностях при длительном или в больших дозах приёме ингибиторов протонной помпы:
  • в мае 2010 года вышло предупреждение FDA о повышенном риске переломов бедра, запястья и позвоночника при длительном приёме или приёме в больших дозах ингибиторов протонной помпы («FDA предупреждает »)
  • в феврале 2012 года выпущено сообщение FDA, в котором пациенты и врачи предупреждаются, что терапия ингибиторами протонной помпы возможно увеличивает риск Clostridium difficile -ассоциированной диареи (Сообщение FDA от 8.2.2012).
В связи с этой и подобной ей информацией, FDA считает: Назначая ингибиторы протонной помпы, врач должен выбирать по возможности более низкую дозу или более короткий курс лечения, которые были бы адекватны состоянию пациента.

Описано несколько случаев угрожающей жизни гипомагниемий (недостатка магния в крови), связанных с приёмом ингибиторов протонной помпы (Yang Y.-X., Metz D.C.). Ингибиторы протонной помпы при их приёме пожилыми пациентами совместно с диуретиками в небольшой степени увеличивают риск госпитализаций по поводу гипомагниемии. Однако этот факт не должен влиять на обоснованное назначение ингибиторов протонной помпы, а небольшая величина риска не требует проведения скрининга уровня магния в крови (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Study / PLOS Medicine - Sep 30, 2014).

Согласно исследованиям, проведённым в Германии (German Center for Neurodegenerative Diseases, Bonn), длительный приём ингибиторов протонной помпы повышает риск деменции в старости на 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis. JAMA Neurol. Published online February 15, 2016. doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

Учёные из Великобритании установили, что у пожилых людей, получивших ИПП в течение двухлетнего периода, более высокий риск пневмонии. Логика авторов исследования следующая: кислота в желудке создаёт барьер для патогенной для лёгких микробиоты кишечника. Поэтому, если кислотопродукция благодаря приёму ИПП уменьшается, то за счёт высоких рефлюксов большее количество патогенов может попадать в дыхательные пути (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-Pump Inhibitors and Long-Term Risk of Community-Acquired Pneumonia in Older Adults. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Приём ингибиторов протонной помпы во время беременности
Разные ингибиторы протонной помпы имеют разные категории риска для плода по FDA : Прием ингибиторов протонной помпы для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010).

Также имеются исследования, доказывающие, что приём ингибиторов протонной помпы во время беременности увеличивает риск астмы у будущего ребёнка в 1,34 раз (приём Н2-блокаторов - в 1,45 раза). Источник: Lai T., et al. Acid-Suppressive Drug Use During Pregnancy and the Risk of Childhood Asthma: A Meta-analysis. Pediatrics. Jan 2018.

Подбор ингибиторов протонной помпы
Кислотоподавляющий эффект воздействия ингибиторов протонной помпы строго индивидуален у каждого пациента. У ряда пациентов отмечаются такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы », «ночной кислотный прорыв » и т.п. Это обусловлено как генетическими факторами, так и состоянием организма. Поэтому при терапии кислотозависимых заболеваний назначение ингибиторов протонной помпы должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение. Определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента целесообразно проводить под контролем внутрижелудочной рН-метрии (Бредихина Н.А., Кованова Л.А. ; Бельмер С.В.).


Суточная рН-грамма желудка после приёма ИПП

Сравнение ингибиторов протонного насоса
Общепризнанно, что ингибиторы протонного насоса являются наиболее эффективными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний. Появившиеся до ИПП класс антисекреторных средств - Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов постепенно вытесняются из клинической практики и ИПП конкурируют уже только между собой. Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.) или что при эрадикации Нр тип ИПП, включаемого состав тройной (четверной терапии) не имеет значения (Никонов Е.К. , Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола , пантопразола , лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л ., Демьяненко Д. и др.). Третьи считают, что самым эффективным является рабепразол (Ивашкин В.Т. и др. , Маев И.В. и др.).

Группа учёных из Германии (Kirchheiner J. et al.) сделала метаанализ зависимости доза-эффект для среднего уровня 24-часового внутрижелудочного рН и процента времени с рН>4 за 24 часа для различных ИПП. Ими получены следующие значения эффективности различных ИПП для достижения среднего значения внутрижелудочного рН=4:
Стоимость генериков омепразола, пантопразола и лансопразола гораздо ниже, чем оригинальные препараты эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.).

Торговые наименования лекарств - ингибиторов протонной помпы
На отечественном фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных лекарственных препаратов из группы ингибиторов протонной помпы:
  • активное вещество омепразол : Биопразол, Веро-омепразол, Гастрозол , Демепразол, Желкизол, Зероцид , Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек , Лосек МАПС , Омегаст, Омез , Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС , Омепразол-акри , Омепразол-Е.К., Омепразол-OBL, Омепразол-Тева , Омепразол-рихтер, Омепразол-ФПО, Омепразол Сандоз , Омепразол Штада, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс , Ортанол , Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек , Сопрал, Улзол, Ультоп , Хелицид , Хелол , Цисагаст
  • активное вещество омепразол, кроме которого лекарство содержит заметное количество натрия бикарбоната : Омез инста
  • активное вещество омепразол + домперидон: Омез-д
  • активное вещество пантопразол : Зипантола , Контролок , Кросацид, Нольпаза , Панум , Пептазол, Пиженум-Сановель, Пулореф, Санпраз , Ультера
  • активное вещество лансопразол : Акриланз, Геликол , Ланзабел, Ланзап , Ланзоптол , Лансопразол, Лансопразол пеллеты, Лансопразол Штада, Лансофед , Ланцид, Лоэнзар-Сановель, Эпикур
  • активное вещество рабепразол : Берета , Золиспан, Зульбекс , Нофлюкс (ранее назывался Золиспан), Онтайм, Нофлюкс , Париет , Рабелок , Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет , Разо , Хайрабезол
  • активное вещество

Особенно распространены:

Гастриты наблюдаются у 80 процентов населения, желудочная диспепсия охватываетпроцентов. Вполне понятно, что при такой неутешительной статистике, проблема излечения желудочно-кишечных патологий является особенно злободневной.

Что такое протонная помпа?

Ингибиторы протонной помпы сдерживают выработку кислоты в желудке

Помпа - технический термин, означающий одну из разновидностей насоса. И немного странно видеть данное название в анатомии человеческого организма. Тем не менее, термин протоновая помпа, применяемый в отношении к водородно-калиевой аденозинтрифосфатазе, способен объяснить функцию данного ферментного белка, осуществляющего перемещение положительных электронов через межклеточную перегородку.

Протонную помпу также называют протоновым насосом. Это сложная полипептидная цепь, состоящая из аминокислотных остатков, и содержащая в своей структуре положительные ионы водорода и калия. Н+/К+-АТФаза была выделена сорок лет назад, как ферментный белок гидролаза, и тогда же была названа протонной помпой. Она принимает участие в выработке соляной кислоты и фермента, который переводит витамин В12 из пассивной формы в активную.

Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза содержится в париентальных клетках слизистой желудка. В них же образуется соляная кислота. Она переносит положительно заряженные протоны водорода (H+) из цитоплазмы париентальной (пристеночной) клетки в полость желудка через верхнюю межклеточную перегородку. При этом, ион калия (K+) перемещается внутрь клетки. Одновременно, в область желудка транспортируются анионы хлора (CL-).

Протоны Н+ выделяются в результате разложения угольной кислоты (Н2СО3) под действием фермента карбоангидразы. Оставшиеся катионы (НСО3-) переносятся в кровь вместо катионов хлора, которые переместившись в желудок, и соединившись там с водородом, образуют молекулы соляной кислоты. Таким образом в просвет желудка при участии Н+/К+-АТФазы выделяется соляная кислота в виде ионов Н+ и Clв€’, а ионы К+ возвратным образом перемещаются через мембрану.

Что такое ингибиторы протонной помпы, и для чего они нужны

Ингибирование означает сдерживание. В данном случае - сдерживание синтеза HCl. Задача ингибиторов протонного насоса - подавить выработку хлористоводородной кислоты в желудке, которая достигается блокированием транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Ингибирование оказалось результативным в терапии кислотозависимых заболеваний ЖКТ, таких как

Ингибиторы протонной помпы в разной степени блокируют выработку хлороводородной кислоты. К этим препаратам не развивается привыкание, не отмечаются побочные действия. Поэтому данная категория лекарственных средств была принята Всемирным конгрессом гастроэнтерологов в 1988 году в Риме, как основная группа кислоторегулирующих лекарственных веществ.

Каждая последующая разработка ИПП отличается от своего предшествующего более высокой активностью и длительностью действия. Но на фактическую эффективность влияют определенные факторы, первое место из которых занимает индивидуальная восприимчивость организма.

Механизм действия ИПП

Препараты протонной помпы принимаются внутрь, в виде таблеток или капсул. Из желудка лекарственное вещество проникает в тонкую кишку, здесь растворяется и всасывается в кровь, которая сначала переносит молекулы ингибитора в печень, и только потом они попадают в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливаются в секреторных канальцах.

ИПН преобразуются в тетрациклический сульфенамид, не выходящий за пределы секреторных канальцев, связываются ионными остатками помпы и блокируют ее. Таким образом, Н+/К+-АТФаза исключается из процесса образования хлористоводородной кислоты. Чтобы этот процесс возобновился, нужна выработка нового фермента Н+/К+-АТФазы, которая происходит через 1,5-2суток. Это время определяет длительность лечебного действия ингибиторов протонового насоса.

При первом или одноразовом употреблении препарата, его действенность не столь значительная, так как не все протоновые насосы к данному моменту внедрены в секреторную оболочку, часть их находится внутри клетки. Эти микрочастицы, вместе с вновь синтезированными водородно-калиевыми аденозинтрифосфатазами появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами лекарства, и его антисекреторное действие выполняется полностью.

Антисекреторная терапия позволяет купировать заболевания, зависимые от концентрации соляной кислоты. Так, язва ДПК затягивается при поддерживаемой рН выше 3 на протяжении 18–20 часов в сутки; для терапии ГЭРБ необходим рН более 4 , бактерия Helicobacter pylori –уничтожается в слабокислой среде при рН более 5.

Что такое рН?

Ингибиторы протонной помпы

Здесь позвольте сделать небольшое отступление, в котором вы найдете пояснение водородного показателя рН (пе-аш). Оно нужно для последующего объяснения кислотного состояния желудочно-кишечного тракта и того, как работают лекарственные препараты ИПП.

Шкалу водородного числа рН, определяющую кислотно-щелочную природу жидких веществ и растворов - можно сравнить с математической прямой на которой располагаются положительные и отрицательные числа.

Водородный показатель рН насчитывает 14 единиц. Химически нейтральное вещество вода (сравнимо с нулем на математической шкале) равняется рН7. Вещества, имеющие рН меньше7, это кислые. Те, что выше числа 7 - щелочные. Соответственно, чем меньше число рН, тем выше кислотность вещества или раствора и наоборот, чем выше рН, тем кислотность ниже, но повышается уровень щелочной среды.

Характеристика ингибиторов протонного насоса

ИПП признаны особенно действенными лекарственными препаратами в терапии язвенных заболеваний, связанных с повышенной кислотностью, и занимают ведущее место в числе медикаментозных противоязвенных средств. Противосекреторный результат в данном случае достигается путем непосредственного влияния на образование соляной кислоты.

Эта категория лекарственных препаратов превосходит все другие антисекреторные средства по действенности и безвредности воздействия. В число ИПП входит 5 поколений препаратов, первый из них, омепразол, разработан в 1989 году.

Омепразол

На сегодняшний день это один из самых широко распространенных и применяемых препаратов. Его результативность подтверждается итогами исследований, в которых участвовали свышебольных с различными патологиями ЖКТ. В сравнении омепразола с H2-блокаторами, наблюдается преимущество ингибитора протонной помпы в эффективности купирования воспалительных процессов и при этом язвенный абсцесс слизистой явно затягивался.

Даже у пациентов с гастриномой (злокачественной опухолью, вырабатывающей гормон гастрин, стимулирующий выработку HCl), наблюдалась положительная динамика. Кроме этого, Омепразол усиливал противогеликобактерный эффект принимаемых антибиотиков. Биодоступность, то есть количество лекарственного средства, доходящее до зоны его воздействия в организме, колеблется в пределах 50 %, 95 процентов из них связывается с белками плазмы.

Наибольшее содержание данного медикамента в крови концентрируется через час после приема и сохраняется до 3-х часов. Стандартная терапевтическая схема предполагает прием препарата 2 раза в сутки по 20 мг за прием. В течение месяца язвенные раны ДПК зарубцовываются на 97 %, а язва желудка на 80%.

Лансопразол

Этот препарат обладает самой высокой в группе препаратов, сдерживающих выработку соляной кислоты, биодоступностью, составляющей 80-90%. Лансопразол отличается от своего предшественника конструкцией радикалов, обеспечивающих получение противосекреторного эффекта.

Исследования показали, что на 5-й день употребления Лансопразол обеспечивает pH в желудке выше 4, на протяжении 11,5 часа (для сравнения, пантопразол удерживал такую же кислотность 10 часов). Лансопразол рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.

Пантопразол

Пантопразол привлекателен тем, что допускает долговременное применение с целью закрепления терапевтического эффекта в лечении язвенной болезни. Несмотря на вариабельность результата (кислотно-щелочной уровень колебался в пределах 2,3 - 4,3), методы введения средства не оказывают существенного влияния на его фармакокинетику.

Иными словами, Пантопразол применяется и внутривенно, и перорально. Десятилетнее наблюдение за больными, принимавшими лечение пантопразолом, показало, что рецидивы после применения данного препарата не возникали.

Рабепразол

Рабепразол тоже имеет на пиридиновом и имидазольном кольцах отличительные черты от омепразола, которые обеспечивают более эффективное связывание протонов калия и водорода аденозинтрифосфатаМЃзы. Рабепразол усваивается организмом и достигается лечебный эффект на 51,8%, связывается с белками крови на 96,3%. При ежедневном применении данного препарата по 40 мг в сутки в течение месяца, язва зарубцовывается на 91%.

Эзомепразол

В структурной формуле Эзомепразола только один S-изомер, и поэтому препарат не так подвержен гидроксилированию со стороны печени, как его предшественники, имеющие R-изомеры, и не так быстро выводится из организма. Эти факторы увеличивают количество ингибиторов, достигающих протонных помп в париетальных клетках. Эзомепразол принимаемый по 40мг в сутки, удерживает водородный показатель больше 4 на протяжении 14 часов. Это самый высокий лечебный эффект, который был достигнут на сегодняшний день.

Хеликобактер пилори и ИПП

Всего есть 5 поколений ингибиторов протонной помпы

Говоря о кислотозависимых заболеваниях и причинах, их порождающих, нельзя не вспомнить о грамотрицательной спиралеподобной бактерии Helicobacter pylori, поскольку ученые пришли к выводу, что эта бактерия является своеобразным катализатором, пусковым крючком для возникновения данных заболеваний.

И именно эта бактерия, поселяющаяся в желудке, провоцирует воспалительные рецидивы ЖКТ. Поэтому терапия кислотозависимых патологий проводится в комплексе с антибиотиками тетрациклиновой группы, и в частности, с Метронидазолом.

Заключение. Работа над ИПП продолжается

Пять поколений ингибиторов протонного насоса повсеместно разрешены и успешно используются. Шесть лет назад на рынок был выпущен новый препарат Декслансопразол, разрешенный к использованию при лечении ГЭРБ.

Сейчас в Японии разрабатывается и проходит испытания новый ИПН. Это - Тенатопразол. Является производным имидазопиридина. Правда, некоторые специалисты считают, что данный препарат в целом повторяет предыдущие поколения.

Немногим ранее в Корее был разработан Илапразол, который превышает по эффективности Омепразол в 2-3 раза. Но в США, странах ЕС и в России нет разрешения на его применение. Сейчас и этот препарат Япония пытается продвинуть на западный рынок.

О безопасности ингибиторов протонной помпы - в видеолекции:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Список препаратов - ингибиторов протонной помпы - с описанием

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) на современном фармацевтическом рынке выделяют в виде капсул или таблеток. Эти лекарственные препараты можно употреблять только по назначению лечащего врача. Подробнее о медикаментозных средствах вы узнаете из нашей статьи.

Патологии слизистой оболочки желудка, которые возникли из-за нарушений кислотности желудочного сока, лечат с помощью ингибиторов протонной помпы. Препараты данной группы назначаются при различных заболеваниях желудка (язва, гастрит, гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, эрозии пищевода и др.), их действие направлено на снижение выработки желудочного сока.

Кроме того, ингибиторы протонного насоса обязательно применяются в комплексной терапии с антибактериальными препаратами для эрадикации бактерии Helicobacter Pylori, а также в случае систематического приема лекарств, негативно влияющих на работу желудка и кишечника.

Как работают препараты

Медикаментозный препарат употребляют внутрь, запивая достаточным количеством воды. Действующее вещество препарата попадает в кишечник, после чего происходит всасывание в кровь. Далее активное вещество препарата проникает в слизистую оболочку желудка.

Следует отметить, что в первые дни после начала приема ингибиторов протонной помпы пациент не замечает каких-либо изменений в положительную сторону. В первую очередь это связано с тем, что данные таблетки обладают накопительным эффектом, то есть начинают работать в полную силу после того, как в секреции желудочного сока накопится достаточное количество активного вещества.

Данные медикаментозные средства применяются в комплексном лечении с пробиотиками, ферментными и антацидными препаратами, иногда с антибиотиками.

Показания к применению

Врач-гастроэнтеролог назначает протонные ингибиторы в том случае, если патология желудка вызвана изменением уровня кислотности желудочного сока. Такая особенность обычно встречается при следующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта:

  • хроническая изжога;
  • гастриты различной этиологии;
  • гастродуоденит;
  • наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Несмотря на то, что ингибиторы протонной помпы очень редко вызывают побочные действия, имеют минимальный список противопоказаний, - данный препарат рекомендовано употреблять только по назначению врача.

Противопоказания к приему

Ингибиторы протонного насоса имеют стандартный список противопоказаний:

  • В официальной аннотации к ИПП говорится о том, что прием средств категорически не рекомендован женщинам, вынашивающим ребенка, а также при кормлении ребенка грудью.
  • Нельзя лечить желудок с помощью данных препаратов детям, которые не достигли 12 лет.
  • Также в списке противопоказаний имеется строка, где говорится об индивидуальной непереносимости действующего вещества. В таком случае врач меняет таблетки на аналогичные.

Возможные побочные действия

Для каждой группы блокаторов характерны индивидуальные побочные эффекты. Следует отметить, что встречаются они довольно-таки редко. Рассмотрим основные из них:

  • тошнота;
  • потеря аппетита;
  • головная боль;
  • запор или понос;
  • рвота;
  • болевые ощущения в желудке;
  • аллергическая реакция в виде сыпи на коже.

Эффективные ИПП

Ингибиторы протонной помпы можно условно разделить на пять групп. Их отличием является действующее вещество и его количество. В зависимости от активного компонента может изменяться схема приема, курс лечения или дозировка лекарства. Все существующие виды ингибиторов направлены на снижение выработки желудочного сока. Рассмотрим перечень наиболее эффективных препаратов.

Препараты на основе лансопразола

Отличием данной группы является высокая всасываемость. К таким средствам относятся: Ланзап, Геликол, Лансопрол, Ланзоптол, Ланпро, Лансет, Лансодин и другие.

Остановимся подробнее на наиболее популярных медикаментах на основе лансопразола:

  • Акриланз. Препарат выпускается в форме капсул. В упаковке содержится 30 мг. действующего вещества. В одном блистере имеется 10 таблеток. Производитель выпускает препарат в упаковках по 10, 20 или 30 капсул. Согласно официальной аннотации, медикаментозное средство рекомендовано пить однократно в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, схема приема и курс лечения может быть скорректирован лечащим врачом.
  • Ланцид. Средство для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, выпускаемое в капсулах. В составе одной капсулы содержится 15 мг. активного компонента. Дозировка препарата рассчитана на однократный прием. При серьезных заболеваниях доктор может увеличить дозировку.
  • Эпикур. В составе каждой капсулы этого ингибитора протонного насоса содержится 30 мг. действующего вещества. В одной упаковке имеется 10 капсул. Способ приема и дозы ничем не отличается от вышеперечисленных средств-аналогов.

Лекарства на основе омепразола

На сегодняшний день наиболее популярное средство, которое назначают при повышенной секреции желудочного сока, а также при наличии язвы желудка. Многие исследования доказали эффективность данного лекарства. Лекарства с данным действующим веществом имеют преимущество - низкая стоимость.

Выделяют такие таблетки с действующим веществом «омепразол»: Гастрозол, Демепразол, Ультоп, Ортанол, Хелицид и т. д.

Рассмотрим некоторые названия данных ингибиторов протонной помпы:

  • Омез. Капсулы нового поколения содержат немного больше действующего вещества, по сравнению с препаратами на основе лансопразола. В одной капсуле - 40 мг. активного компонента. Применяют однократно в сутки. Данной дозировки вполне достаточно для угнетения выработки кислоты в дневное и ночное время суток. Курс лечения определяет лечащий врач.
  • Биопразол. В одной капсуле имеется 20 мг. действующего вещества. Ингибитор протонного насоса эффективно снижает кислотную продукцию. В сутки необходимо выпить всего лишь одну капсулу.
  • Омезол. Ингибитор протонного насоса способствует угнетению выработки соляной кислоты. В составе одной таблетки содержится 40 мг. активного компонента. Принимать по одной капсуле в день. В некоторых случаях врач рекомендует принимать препарат дважды.
  • Лосек. В одной капсуле - 30 мг. действующего вещества.

Медикаменты на основе пантопразола

Протонная группа имеет некоторую особенность - они бережно влияют на слизистую оболочку желудка. По этой причине курс лечения может быть длительным, для того чтобы избежать возможных рецидивов.

К данной группе относятся: Аспан, Проксиум, Санпраз, Панум, Пулореф, Ультера, Пантаз и др.

Остановимся подробнее на некоторых медикаментах на основе пантопразола:

  • Контролок. Ингибитор выпускается в таблетированной форме. В одной капсуле может содержаться 20 или 40 мг. активного компонента. В зависимости от диагноза способ применения и дозы могут отличаться.
  • Нольпаза. Выпускают в дозировке по 20 и 40 мг. Особенность данного препарата - его прием запрещен до 18-летнего возраста. Употребляют его один раз в день, предпочтительнее с утра.
  • Ультера. Ингибитор протонного насоса является аналогом Нольпазы. Дозировка и способ приема идентичны.

Препараты на основе рабепразола

Средства данной группы эффективно справляются с поставленной задачей.

Среди медикаментов на основе рабепразола выделяют: Золиспан, Онтайм, Париет и т. д.

Опишем подробно действие некоторых лекарств на основе рабепразола:

  • Берета. Ингибитор протонной помпы содержит 20 или 40 мг. активного компонента. Лекарство назначают однократно или двукратно в сутки, в зависимости от цели терапии.
  • Зульбекс. Выпускается в форме таблеток, в составе имеется 20 мг. активного вещества. Препарат часто назначают для лечения язвы. Для эффективного лечения достаточно однократного приема средства, предпочтительнее в утреннее время.
  • Рабелок. Нередко назначают в качестве профилактики развития язвенного заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки. Содержится всего лишь 15 мг. активного компонента.

Лекарства на основе эзомепразола

Особенностью данной группы является то, что активные компоненты средств долгое время остаются в организме человека. По этой причине врачи обычно назначают минимальную дозировку однократно в сутки.

К средствам этой группы относятся: Нео-Зекст, Эзомепразол Канон и др.

Самые популярные медикаменты на основе эзомепразола следующие:

  • Нексиум. Основным показанием для лечения является гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Выпускается в дозировке 20 мг. Недостатком данного средства является достаточно высокая цена. Одна упаковка стоит около 1500 рублей.
  • Эманера. Назначают дважды в сутки. Содержит 20 мг. действующего вещества. На основе отзывов потребителей можно сделать вывод, что средство имеет хорошую эффективность, но довольно высокую стоимость.

На сегодняшний день медики и пациенты отдают предпочтение препаратам на основе лансопразола и пантопразола. Данная группа очень редко вызывает побочные эффекты и подходит практически для каждого человека. К тому же, курс лечения капсулами на основе этих действующих веществ значительно короче. Помните, что любой ингибитор протонной помпы должен быть назначен только лечащим врачом после диагностического обследования.

Препараты нового поколения из группы ингибиторов (блокаторов) протонной помпы

Лечение проблем с желудочно-кишечным трактом занимает фундаментальное место в терапии. Заболеваниями, связанными с нарушением кислотообразующей функции желудка, страдает больше половины населения. Они влияют на работоспособность, приносят дискомфорт, но существуют лекарства, облегчающие состояния, которые помогают справиться с симптомами и повысить качество жизни. Одной из таких групп препаратов являются блокаторы протонной помпы.

Протонный насос, водородная помпа или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н/К-АТФаза) - это фермент, благодаря которому происходит секреция в желудке соляной кислоты, состоящей из сложной полипептидной цепи, куда входят остатки аминокислот. Присутствует в огромном количестве в париетальных клетках слизистой оболочки органа.

Благодаря протонной помпе ион водорода (Н+), выделившийся в реакции разложения угольной кислоты, из цитоплазмы транспортируется в полость желудка, а вместо него в клетку входит ион калия (К+). Для обмена требуется затрата энергии, источником которой служит гидролизированная молекула АТФ. С помощью градиента концентрации из париетальной клетки выходят ионы хлора (Cl-), связываясь в просвете канальцев желудка с ионами водорода, в результате чего образуется соляная кислота (HCL). Она необходима для переваривания пищи и уничтожения микробов. При гиперфункции париетальных клеток происходит повышенное кислотообразование, такое состояние называется гиперхлоргидрия. Оно влечет за собой раздражение желудка и неприятные ощущения.

Ингибитор - это название вещества, которое должно сдерживать ферментативные процессы. К таким препаратам относятся блокаторы водородной помпы, предназначенные для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенным кислотообразованием.

Механизм действия их основан на ингибировании фермента Н+-К+-АТФазы («протонного насоса»). Препарат принимается перорально в виде таблеток или капсул, всасывается через слизистую тонкой кишки, с током крови проходит через печень и накапливается в секреторных канальцах желудка, где блокирует конечную стадию выработки соляной кислоты. Тем самым снижается уровень стимулированного и базального секрета, уменьшаются симптомы изжоги, дискомфорта в эпигастральной области, горечи во рту.

Показания для приема ингибиторов протонной помпы (ИПП):

  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозивный гастрит;
  • НПВП гастропатии (появление язв вследствие продолжительного применения нестероидных противовоспалительных средств - Кеторол, Диклофенак);
  • синдром Золлингера-Эллисона (злокачественная опухоль, называемая гастриномой, вызывает повышенную секрецию соляной кислоты);
  • язвы, образовавшиеся при сильном стрессе;
  • рефлюксный эзофагит (ГЭРБ-заболевание, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод, тем самым разъедая слизистую оболочку);
  • эрозии и язвы, связанные с бактерией helicobacter pylori (лечение комплексно с другими препаратами).
  • высокая чувствительность к препарату;
  • детский возраст до 13 лет (в этот период происходит рост и формирование систем организма, прием лекарств может спровоцировать сбой в функционировании);
  • текущая беременность (1-й триместр, далее - при согласии лечащего врача), период лактации (исследования не проводились, поэтому нет доказательной базы).

Протонная помпа (протоновый насос) – это белок, имеющий ферментное строение и осуществляющий обмен положительно-заряженных ионов водорода на положительные ионы калия независимо от активности и раздражения рецепторов, располагающихся на базальном мембранном слое секреторных клеток. Лекарства, блокирующие активность этого белка, угнетают секреторную функцию и используются для комбинированной терапии состояний, симптоматика и проявления которых зависят от кислотности желудочной среды. Они снижают секрецию соляной кислоты в просвете желудочно-кишечного тракта за счет ингибирования протонной помпы в клетках эпителиальной оболочки желудка.

Блокаторы протонной помпы: препараты

Лекарства данной группы стали использоваться в гастроэнтерологической практике не так давно. Впервые препарат, способный подавлять активность Н+/К+-АТФазы, был получен опытным путем в 1974 году. Через год лекарство было выпущено в промышленный оборот и стало применяться на практике, а специалисты признали ИПП основной группой кислотоконтролирующих препаратов. Массово блокаторы протонного насоса стали использоваться с 1988 года, а исследования, проводившиеся в течение последующих пяти лет, позволили отказаться от хирургической терапии как от основного способа лечения язвенной болезни.

Омепразол - исторически первый ингибитор протонного насоса

Показания для использования

Все препараты, относящиеся к группе ингибиторов протоновой (протонной) помпы, имеют одинаковые показания для назначения. В большинстве случаев данные лекарства включаются в комбинированные схемы лечения гастрита – инфекционного или травматического воспаления слизистой оболочки желудка с возможным вовлечением в процесс подслизистого слоя. Гастрит встречается примерно у каждого четвертого жителя крупных населенных пунктов, поэтому применение ИПП в гастроэнтерологии можно считать массовым у данной категории пациентов.

Механизм действия ИПП

Некоторые блокаторы протонного насоса могут применяться для эрадикации бактерии Helicobacter pylori – основного возбудителя инфекционного воспаления в желудке, устойчивого к воздействию кислотных сред и большинства антибактериальных препаратов. Протокол лечения инфекционного гастрита включает три линии, в каждой из которых ингибиторы протонной помпы применяются в комбинации с другими препаратами (препаратами висмута, антибиотиками) строго по определенной схеме.

Коварная бактерия Хеликобактер пилори

Другими показаниями для назначения ИПП являются:

  • дуоденит (разновидность энтерита, характеризующаяся поражением двенадцатиперстной кишки);
  • повышенная секреция гастрина, развивающаяся на фоне роста опухолевого образования в поджелудочной железе (ульцерогенная аденома поджелудочной железы);
  • изъязвление слизистой оболочки желудка или начальных отделов тонкого кишечника;
  • гастроэзофагельная рефлюксная болезнь (рецидивирующая патология, возникающая на фоне ослабления мышц пищеводного сфинктера и проявляющаяся регулярным забросом желудочного содержимого в пищевод);
  • хронический панкреатит;
  • диспепсические расстройства (в качестве симптоматического лечения).

ИПП могут применяться для терапии состояний пищеводной трубки, сопровождающихся образованием цилиндрических эпителиальных участков. Такие патологии, например, пищевод Баретта, являются предраковыми состояниями и могут требовать длительного применения блокаторов протонного насоса.

Важно! ИПП в некоторых случаях могут использоваться для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, являющейся осложнением ишемии желудка. Патология развивается на фоне нарушения кровообращения в сосудах желудочных стенок и может привести к полному некрозу тканей.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Список препаратов и краткая инструкция

Ниже приведен обзор основных лекарственных групп, относящихся к блокаторам протоновой помпы, а также дана краткая инструкция по применению.

Лекарства на основе пантопразола

«Пантопразол» - один из самых популярных ингибиторов протонного насоса, который широко применяется у больных с хроническим гастритом, панкреатитом и язвенной болезнью желудка и кишечника. Если препараты пантопразола назначаются на длительный срок, важно учитывать, что они снижают усвоение витамина B 12 и могут стать причиной анорексии у пациентов с низкой массой тела.

Таблица. Препараты пантопразола и их дозировка.

Обратите внимание! Препараты, содержащие пантопразол, не должны применяться во время беременности и лактации, а также у детей и подростков младше 18 лет. Осторожно следует назначать «Пантопразол» людям пожилого и старческого возраста, так как при длительном применении у данной категории больных увеличивается риск тяжелых заболеваний почек вплоть до их полной дисфункции. Запрещено принимать перечисленные препараты с некоторыми противовирусными препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, например, «Атазанавиром».

«Омепразол» и его аналоги

«Омепразол» считается самым популярным лекарственным препаратом для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Средство применяется для терапии пептических язв кишечника и желудка и может использоваться для коррекции неуточненных нарушений в работе пищеварительной системы, сопровождающихся болями в желудке, изжогой, кислой отрыжкой и другими симптомами повышенной секреции соляной кислоты. Препарат выпускается в форме капсул, содержащих 20 мг омепразола, и имеет очень низку стоимость (около 24 рублей), что в большинстве случаев делает его препаратом выбора для лечения различных социальных категорий пациентов.

Суточная дозировка препаратов омепразола составляетмг (1-2 капсулы). Длительность лечения зависит от основного заболевания и сопутствующих осложнений. Короткие курсы (до 7-10 дней) назначаются в период обострения язвенной болезни, а также для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками). Длительное применение (до полугода) показано при рецидивирующих формах рефлюкс-эзофагита – в этом случае лекарство применяется по 1 капсуле в день.

Аналогами «Омепразола» являются:

  • «Ортанол» (342 рубля);
  • «Омез» (73 рубля);
  • «Ультоп» (116 рублей);
  • «Омитокс» (118 рублей);
  • «Улкозол» (269 рублей);
  • «Лосек» лиофилизат (1662 рубля).

Важно! Длительное использование «Омепразола» и его аналогов негативно влияет на костно-мышечный аппарат и увеличивает риск травм и перелом костей (особенно бедренных суставов).

Эффективность рабепразола и его заменителей

Рабепразол – это вещество в виде натриевой соли из группы блокаторов протонной помпы, обладающее противоязвенным действием. Препараты на его основе не так широко применяются для лечения патологий желудочно-кишечного тракта, так как его биологическая доступность на 10-15% ниже по сравнению с омепразолом и пантопразолом. Тем не менее, препарат имеет много плюсов, например:

  • не оказывает стимулирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательную функцию;
  • блокирует заключительный этап продуцирования соляной кислоты;
  • обладает высоким химическим сходством с жировыми клетками;
  • легко проникает в париетальные клетки желудка и повышает секрецию гидрокарбоната.

Действие «Рабепразола» начинается черезминут после его приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов с момента перорального или парентерального введения. Дозировка «Рабепразола» и его аналогов составляетмг в день. Курс терапии зависит от основного диагноза, его стадии, степени поражения желудка и кишечника, кислотности желудочно-кишечной среды. Оптимальной продолжительностью приема «Рабепразола» специалисты считают срок от 4 недель до 2 месяцев.

Таблица. Аналоги «Рабепразола» и их стоимость.

Переносимость ИПП

В большинстве случаев блокаторы протонной помпы хорошо переносятся пациентами, хотя частота побочных эффектов у различных возрастных групп может составлять от 13 до 31%. Чаще всего негативные реакции на фоне лечения фиксируются у пациентов пожилого возраста (старше 50 лет). Они могут быть связаны с функционированием иммунной (аллергические реакции) или нервной системы. Пожилые люди часто жалуются на головную боль, нарушение сна, головокружение, сонливость и раздражительность, возникающие после приема препарата. При длительном использовании (дольше 1 месяца) у некоторых больных были диагностированы легкие и умеренные депрессивные расстройства, поэтому лицам с предрасположенностью к психоэмоциональной нестабильности ИПП не следует назначать на срок больше 4 недель.

Сонливость один из возможных побочных эффектов

Типичными побочными эффектами, характерными для данной группы лекарств, являются:

  • абдоминальные боли;
  • расстройство стула;
  • тошнота;
  • рези в верхней части живота;
  • рвота (редко);
  • запоры;
  • метеоризм с синдромом флатуса.

У некоторых на фоне снижения местного иммунитета слизистых оболочек развивается стоматит, требующий дополнительного симптоматического лечения.

У лиц со сниженным иммунитетом и патологиями органов дыхания редкими осложнениями приема ИПП являются болезни дыхательных путей (фарингит, ринит, воспаление придаточных пазух носа, поражение бронхов и бронхиол). Примерно у 2-3% пациентов были отмечены единичные случаи судорожного синдрома, миалгии и нарушений свертывающей функции крови.

Можно ли назначать ИПП детям?

Несмотря на то, что в Европе лекарства данной группы активно используются в педиатрической практике, в России применение блокаторов протонного насоса у детей и подростков запрещено в связи с недостаточностью исследовательских данных о безопасности лечения данной категории пациентов. Специалисты в области гастроэнтерологии считают, что назначение ИПП детям старше 6 лет вполне оправданно в некоторых случаях, что подтверждает многолетняя положительная практика врачей-гастроэнтерологов Франции, Германии, Великобритании и Дании. В этих странах разрешено назначать детям ингибиторы протонного насоса при наличии веских показаний, начиная с трехлетнего возраста.

Ингибиторы протонной помпы

Что нужно знать перед началом лечения?

Если больному назначены ИПП, следует полностью исключить возможные злокачественные поражения кишечника и желудка, которые могут иметь такую же симптоматику, как и хронические патологии слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта. Кроме того, длительный прием лекарств данной группы сам по себе может повысить риск роста злокачественных опухолей, поэтому задачей специалистов является проведение полного комплекса вторичной диагностики, направленной на выявление сопутствующих болезней и нарушений. Больным с заболеваниями печени необходимо находиться под контролем специалиста в течение первых трех дней лечения, чтобы оценить частоту и интенсивность побочных эффектов и скорректировать схему лечения при необходимости. То же самое относится к лицам с частичной дисфункцией почек.

Важно! Некоторые блокаторы протонного насоса, например, средства на основе рабепразола, могут вызывать головные боли и повышенную сонливость, поэтому людям, работающим на должностях, требующих повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период лечения. Если больной заметил, что у него появляется сонливость, ему следует обратиться к врачу, чтобы скорректировать схему лечения или оформить лист временной нетрудоспособности. Выполнение работ при выраженных побочных эффектах на фоне лечения недопустимо.

При лечении нужно быть осторожным

ИПП – группа лекарств, которые являются обязательными для лечения патологий пищеварительного тракта, сопровождающихся нарушением кислотности. Несмотря на относительную безопасность, назначать их должен только врач, так как неправильный прием может вызвать нежелательные побочные эффекты и осложнения. Очень часто во время лечения требуется коррекция режима дозирования, поэтому самолечение препаратами данной группы недопустимо.

Топ-5 действенных препаратов от изжоги (блокаторы водородной помпы)

В гастроэнтерологии для купирования образования в желудке соляной кислоты часто используют блокаторы водородной помпы, препараты, эффективно избавляющие от изжоги.

  • Быстрая навигация по статье:
  • Ингибиторы протонной помпы – что это такое?
  • Топ-5 эффективных препаратов
  • Как правильно выбрать ингибитор
  • Противопоказания
  • Последствия после приёма ингибиторов протонной помпы

Лечение проблем с желудочно-кишечным трактом занимает фундаментальное место в терапии. Заболеваниями, связанными с нарушением кислотообразующей функции желудка, страдает больше половины населения. Они влияют на работоспособность, приносят дискомфорт, но существуют лекарства, облегчающие состояния, которые помогают справиться с симптомами и повысить качество жизни. Одной из таких групп препаратов являются блокаторы протонной помпы.

    Показать всё

    Что представляет собой протонная помпа

    Протонный насос, водородная помпа или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н/К-АТФаза) - это фермент, благодаря которому происходит секреция в желудке соляной кислоты, состоящей из сложной полипептидной цепи, куда входят остатки аминокислот. Присутствует в огромном количестве в париетальных клетках слизистой оболочки органа.

    Благодаря протонной помпе ион водорода (Н+), выделившийся в реакции разложения угольной кислоты, из цитоплазмы транспортируется в полость желудка, а вместо него в клетку входит ион калия (К+). Для обмена требуется затрата энергии, источником которой служит гидролизированная молекула АТФ. С помощью градиента концентрации из париетальной клетки выходят ионы хлора (Cl-), связываясь в просвете канальцев желудка с ионами водорода, в результате чего образуется соляная кислота (HCL). Она необходима для переваривания пищи и уничтожения микробов. При гиперфункции париетальных клеток происходит повышенное кислотообразование, такое состояние называется гиперхлоргидрия. Оно влечет за собой раздражение желудка и неприятные ощущения.

    Область применения

    Ингибитор - это название вещества, которое должно сдерживать ферментативные процессы. К таким препаратам относятся блокаторы водородной помпы, предназначенные для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенным кислотообразованием.

    Механизм действия их основан на ингибировании фермента Н+-К+-АТФазы («протонного насоса»). Препарат принимается перорально в виде таблеток или капсул, всасывается через слизистую тонкой кишки, с током крови проходит через печень и накапливается в секреторных канальцах желудка, где блокирует конечную стадию выработки соляной кислоты. Тем самым снижается уровень стимулированного и базального секрета, уменьшаются симптомы изжоги, дискомфорта в эпигастральной области, горечи во рту.

    Показания для приема ингибиторов протонной помпы (ИПП):

    • язва желудка и 12-перстной кишки;
    • эрозивный гастрит;
    • НПВП гастропатии (появление язв вследствие продолжительного применения нестероидных противовоспалительных средств - Кеторол, Диклофенак);
    • синдром Золлингера-Эллисона (злокачественная опухоль, называемая гастриномой, вызывает повышенную секрецию соляной кислоты);
    • язвы, образовавшиеся при сильном стрессе;
    • рефлюксный эзофагит (ГЭРБ-заболевание, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод, тем самым разъедая слизистую оболочку);
    • эрозии и язвы, связанные с бактерией helicobacter pylori (лечение комплексно с другими препаратами).

    Противопоказания:

    • высокая чувствительность к препарату;
    • детский возраст до 13 лет (в этот период происходит рост и формирование систем организма, прием лекарств может спровоцировать сбой в функционировании);
    • текущая беременность (1-й триместр, далее - при согласии лечащего врача), период лактации (исследования не проводились, поэтому нет доказательной базы).

    Список препаратов

    Заболевания с высокой выработкой соляной кислоты имеют разные значения рН. Например, рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки происходит при рН больше 3,2 в течение суток, а для уничтожения бактерии helicobacter pylori нужна слабокислая среда, pH равна или больше 5.

    Исходя из патологии и рН врач подбирает адекватную схему лечения, назначает дозировку и длительность приема блокаторов протонной помпы.

    Эти лекарственные препараты превосходят все другие антисекреторные средства по эффективности и безвредности воздействия. На данный момент существует два поколения ИПП и комбинации с другими лекарствами. Список названий таблеток:

    Омепразол

    Изготовлен и введен в применение в 1989 году. Самый распространенный препарат в терапевтической практике для лечения желудка. Его эффективность доказана годами использования и многими исследованиями на группах людей с различными заболеваниями.


    Биодоступность (это количество вещества, дошедшее до места действия после всасывая и трансформации в печени) составляет 35-45%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 30-60 минут. Период полувыведения - 1 час. Удаляется препарат почками. После одного приема перорально действие Омепразола наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения употребления препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.

    Принимается внутрь, запивается водой (капсулы разжевывать нельзя). Назначается по 1-2 штуке (20-40 мг) в течение 2-4 недель. Курс лечения зависит от формы заболевания и устанавливается врачом в зависимости от стандартов оказания медицинской помощи.

    Пантопразол

    Универсальностью этого препарата является то, что его можно применять в длительных курсах терапии без опасения канцерогенного действия на желудок. Способ введения не оказывает влияния на фармакокинетику, т. е. его можно принимать как внутрь, так и внутривенно. Наиболее эффективен в сильнокислой среде (рН 3), практически неактивен при высоких значениях pH. Обладает антихеликобактерным свойством и усиливает действие других препаратов в отношении helicobacker pylori.


    Эффект после одного приема проявляется быстро и действует около 24 часов. Снижает симптоматику и увеличивает заживление язв 12-перстной кишки. Прием в дозе 40 мг сохраняет значения рН>3 более 20 часов. После 2-недельного курса лечения (40 мг 1 раз в день) рубцевание дуоденальной язвы наблюдается у 89% больных. Частота рецидива составляет 55%. При 4-недельной терапии в дозе 40 мг в сутки выявляют полную ремиссию у 83% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2-3-й стадии, через 8 недель - у 93%.

    Биодоступность составляет 72-82%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 2-4 часа. Период полувыведения - 1-2 часа. Удаляется с мочой и калом. Несущественно проходит через гемато-энцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. На фармакокинетику не влияет прием пищи и антацидов.

    Лансопразол

    Является препаратом, обладающим самой высокой способностью к уменьшению выработки соляной кислоты. Отличается от Омепразола структурой постановки радикалов, которые обеспечивают противосекреторный эффект. При исследовании было выявлено, что на пятый день применения Лансопразола в желудке устанавливается рН больше 4 на протяжении 12 часов (у Пантопразола кислотность держалась 10 часов). Препарат рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.


    У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона оказывает более положительный эффект. Является гастропротектором: повышает оксигенацию слизистой, усиливает выработку бикарбонатов. Снижает рост helicobacter pylori, образуя специфические иммуноглобулины, увеличивает антихеликобактерную активность других препаратов. Оказывает быстрое заживление и купирование симптомов язв. Частота рецидива после терапии составляет 55–62%. При ГЭРБ выздоровление к 9-й неделе приема (30 мг/сутки) у 89,5%.

    Биодоступность составляет более 85%. Максимальная концентрация в плазме - через 4 часа. Выделяется с мочой и с желчью. Кислотонеустойчив, поэтому используется в виде гранул для преодоления разрушения в желудке. В зависимости от заболевания Лансопразол назначают в дозе 15, 30 и 60 мг в сутки. При лечении следует отменить грудное вскармливание.

    Эзомепразол

    Нексиум (активное вещество эзомепразол) - это один из новейших ингибиторов протонного насоса. Его называют революционным в лечении кислотозависимых заболеваний. Клиренс Нексиума ниже, чем у Омепразола, а биодоступность гораздо выше. Благодаря этому получают лучший контроль кислотной продукции, которая приводит к хорошему клиническому результату. Его эффективность доказана многими научными исследованиями в закрытых рандомизированных группах.


    Назначается по 20 или 40 мг один раз в день, запивается водой или растворяется в ней. Ни в коем случае нельзя разжевывать или разламывать таблетку.

    Взаимодействие с другими препаратами

    ИПП конкурируют за ферментативные вещества с другими лекарственными препаратами. Эффекты могут увеличиваться (синергизм) или уменьшаться (антагонизм). Необходимо тщательное наблюдение при комбинации нескольких препаратов. Рабепразол, в отличие от остальных блокаторов, практически не взаимодействует с другими веществами, так как у них разный путь метаболизма. Лекарственные взаимодействия препаратов:

    Препарат Эффект Примечание
    Кетоканазол Снижение всасывания противогрибковых препаратов Избегать применения
    Фенитоин Увеличение эффектов от применения Омепразола Мониторинг побочных эффектов
    Антикоагулянты Усиление эффектов Контролировать протромбиновое время
    Диазепам Снижение метаболизма Диазепама Мониторинг побочных эффектов
    Дигоксин Увеличение концентрации Дигоксина Избегать применения с Рабепразолом
    Пероральные контрацептивы, Теофиллин Усиление метаболизма Теофиллина и КОК (комбинированных оральных контрацептивов) Корректировать дозы
    Антибактериальные средства Усиление действия антибиотиков Мониторинг побочных эффектов

    Побочные действия

    Побочный эффект развивается редко и носит обратимый и легкий характер. Лечение ИПП не связано с увеличением риска атрофического гастрита, метаплазии кишечника, аденокарциномы.

    Редкие побочные эффекты:

    • сонливость (с осторожностью принимать водителям);
    • головная боль;
    • астенизация (головокружение, слабость, тошнота);
    • диспепсия (диарея, запор);
    • боль в ногах, суставах;
    • аллергия (крапивница, зуд);
    • снижение гемопоэза (уменьшение образования кровяных телец - лейкоцитов, тромбоцитов).

    При подозрении и выявлении этих симптомов нужно обратиться к своему лечащему врачу. При терапии препаратами нового поколения побочных эффектов обычно не бывает.

    Лечение ингибиторами протонной помпы может скрывать симптомы онкологической патологии, поэтому перед приемом необходима консультация с врачом и прохождение обследования на предмет исключения рака. Незамедлительно обратиться за помощью должны лица, у которых на фоне терапии появились рвота, особенно с примесями крови, изменение цвета, консистенции и запаха стула, резкая потеря веса. Необходимо выбрать тот препарат, который подходит для лечения конкретной болезни

    Всасывание замедляется у пожилых пациентов, у больных с нарушением дезинтоксикационной и метаболизирующей функцией печени. Неадекватный объем распределения при заболевании почек.

    Не при всех патологиях подходят блокаторы протонной помпы, поэтому не стоит заниматься самолечением. Необходимо проконсультироваться с врачом для подбора наиболее эффективной и действенной лекарственной терапии.